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Chem Biol Drug Des ; 94(3): 1626-1633, 2019 09.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-30860312

RESUMO

A series of new fluoroquinolone analogs (3-18) were prepared, in three steps, by substituting chloro esters and esters with cyclic amines on the C-7 endo-nortropine derivatives of difluoroquinolone acid. All the synthesized compounds displayed good MIC against the Staphylococcus aureus when initially screened for Escherichia coli, S. aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, and Pseudomonas aeruginosa. The molecules were further evaluated for their antibacterial activity against fluoroquinolone-resistant strains of S. aureus and for cytotoxic assay. Based on the results, five of the sixteen compounds displayed the potential to be developed further for treatment against fluoroquinolone-resistant strains of S. aureus.


Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Infecções Bacterianas/tratamento farmacológico , Fluoroquinolonas/síntese química , Nortropanos/química , Aminas/química , Antibacterianos/farmacologia , Bactérias/efeitos dos fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Farmacorresistência Bacteriana , Ésteres/química , Fluoroquinolonas/farmacologia , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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