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Bioorg Med Chem Lett ; 25(12): 2479-83, 2015 Jun 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25978960

RESUMO

A comprehensive investigation of chemical constituents from brown algae Stoechospermum marginatum yielded ten known spatane compounds (1-10). To develop the compound libraries on these scaffolds, a series of semi synthetic derivatives was prepared (1a-1d, 2a, 4a, 11 and 12) and investigated for their anti-microbial and anticancer activities. The results indicated that compounds 2a, 4, 1b and 4a exhibited potent cytotoxic activities against B16F10 cancer cell line with IC50 values of 3.28, 3.45, 3.62 and 4.11 µg/ml respectively, which are comparable to the standard drug (etoposide IC50=4.12 µg/ml). In addition, 4 and 1b were also manifested potent antimicrobial activities against tested bacterial and fungal strains. This is the first Letter on the synthesis and biological activities of these novel derivatives.


Assuntos
Anti-Infecciosos/síntese química , Antineoplásicos/síntese química , Phaeophyceae/química , Animais , Anti-Infecciosos/isolamento & purificação , Anti-Infecciosos/farmacologia , Antineoplásicos/isolamento & purificação , Antineoplásicos/farmacologia , Linhagem Celular Tumoral , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Fungos/efeitos dos fármacos , Bactérias Gram-Negativas/efeitos dos fármacos , Bactérias Gram-Positivas/efeitos dos fármacos , Humanos , Camundongos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Phaeophyceae/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
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