Disposición farmacocinética de las especies de antimonio en perros después de una dosis de antimoniato de meglumina (Glucantime®) / Pharmacokinetic disposition of antimony species in dogs after a dose of meglumine antimonite (Glucantime®)

Se estudiaron los parámetros farmacocinéticos de las especies de antimonio (pentavalente y trivalente) presentes en el antimoniato de meglumina (Glucantime®), en cuatro perros sanos, después de la administración subcutánea de una dosis única de 90 mg/kg-1. Las muestras sanguíneas fueron analizadas por espectroscopia de absorción atómica. Después de la administración de Glucantime®, el antimonio pentavalente mostró un decaimiento en dos fases, la vida media de eliminación fue de 13,18 h, el volumen aparente de distribución de 30,65 Lkg-1, el área bajo la curva (0-24h) 48,25 μg. h mL-1 y el área bajo la curva (0-∞) μg.h mL-1. Mientras que el antimonio trivalente mostró una fase bien distinguida, con una vida media de eliminación de 16,10 h, un volumen aparente de distribución de 126,5 Lkg-1, valores de el área bajo la curva (0-24h) 10,35 μg.h L-1 y el área bajo la curva (0-∞) 7,35 μg.h mL-1. El porcentaje de conversión sistémica de antimonio pentavalente hacia antimonio trivalente a las 24 horas fue de 23,62%. A pesar del reducido tamaño de la muestra, los resultados obtenidos presentan desigualdad en la farmacocinética de las especies de antimonio en perros, estas podrían explicar, al menos parcialmente, las diferencias en la eficacia terapéutica atribuidas a las especies por separado.

Migración de Rhodnius robustus (hemiptera: triatominae) desde Acrocomia aculeata (Palmae) hacia domicilios rurales en Venezuela / Migration of Rhodnius robustus (hemiptera: triatominae) from Acrocomia aculeata (Palmae) to rural dwellings in Venezuela

Se investigó la eventual migración de Rhodnius robustus desde un palmetum de Acrocomia aculeata hacia domicilios cercanos en la localidad de Zaragoza en el estado Trujillo, Venezuela. El estudio se realizó entre Mayo y Julio de 1999 en domicilios de un asentamiento rural, donde no se ha detectado la presencia de R. prolixus, condición necesaria para considerarla adecuada para el propósito de este trabajo, ya que se consideraron dos áreas por evaluar, una con abundantes palmeras del genero A. aculeata y otras con escasas palmeras. Se adiestró a escolares en el reconocimiento e identificación de insectos vectores, proporcionando a cada grupo familiar dispositivos para recolección, colocados en cada domicilio evaluado, comparándolo con el método de búsqueda activa realizado por escolares de la zona evaluada (centinelas domiciliarios) durante un lapso de 10 semanas. Se obtuvieron los siguientes resultados; mediante búsqueda activa por escolares (centinelas domiciliarios) se capturaron 42 ejemplares adultos de R. robustus en 24 de 62 viviendas rodeadas por 76 palmeras de A. aculeata a menos de 500 metros de distancia, de estos 42 imagos de R. robustus ,16 (38%) estaban infectados con Trypanosoma cruzi, lo que determina un promedio de 0,81 imagos por casa. Verificamos mayor sensibilidad en la búsqueda de vectores por los centinelas domiciliarios (38,7%) en comparación con el escaso rendimiento de las cajas trampas (3,2%).

Pharmacokinetics of experimental pentavalent antimony after intramuscular administration in adult volunteers.

BACKGROUND: Pentavalent antimony (SbV) has demonstrated therapeuticeffectiveness against clinical manifestations of leishmaniasis, an infection caused by Leishmania, a genus of flagellate protozoa comprising parasites of worldwide distribution. Approximately 1.8 million new cases are reported annually. OBJECTIVE: The aim of this study was to assess the pharmacokinetics of the investigational generic SbV, Ulamina (pentachloride of antimony + N-methylglucamine), in healthy adult volunteers. METHODS: In this study, SbV was administered IM as a single 5-mg/kg dose.Blood samples were collected at 0.25, 0.75, 1, 2, 4, 8, 12, and 24 hours after administration; urine samples were collected at 6-hour intervals during the 24-hour postadministration period. Determination of trivalent antimony, SbV, and total antimony concentrations in blood and urine samples was carried out using atomic absorption spectrometry. Clinical history was reviewed and the subjects were monitored before and after administration of SbV using physical examination, weight, and hepatic- and renal-function studies. The pharmacokinetic parameters calculated were Cmax, Tmax, absorption constant (Ka), elimination constant (Kel), AUC2-24h, AUC0-∞, elimination phase (t½ß), volume of distribution (Vd), and urinary excretion rate. RESULTS: Five subjects (3 men, 2 women; mean age, 28 years [range, 18-34 years]) were included in the study. One hour after drug administration the following values were obtained: Cmax, 1.1 µg/mL; Tmax, 1.3 hours; Ka, 1.87 hours; Kel, 0.043 hours; AUC0-24h, 12.26 µg/mL · h; AUC0-∞, 19.84 µg/mL · h; t½ß, 17.45 hours; Vd, 6.6 L/kg; and urinary excretion rate, 2.8 µg/h; these were mean values for the entire study group. The single dose was well tolerated by all subjects. CONCLUSIONS: The investigational generic SbV, Ulamina, was associated with linearelimination after IM administration of a single 5-mg/kg dose. A 2-compartment pharmacokinetic model was observed in these volunteers; the mean t½ß, was 17.45 hours and the mean Vd was 6.6 L/kg.

Presencia de nectomonadas metaciclicas de L. pifanoi en la hipofaringe de Lutzomyia youngi y la ingestion de azúcares / Metacyclical forms of L. pifanoi in the hypopharynx of Lutzomyia youngi and their sugar consuption

Se evidencia la presencia de promastigotos metacíclicos de Leishmania pifanoi en el conducto hipofaríngeo de Lutzomyia youngi infectados experimentalmente por ingurgitación sobre lesiones tarsales de hámsteres. La aparición de metacíclicos en la hipofaringe, cuya morfología se ilustra, ocurre entre los 5 y 9 días de desarrollo postprandial y es más frecuente en insectos alimentados com sacarose comercial no refinada. Se investiga el papel de derivados aminados de glucosa y galactosa y también de aminoácidos, en la promoción y migración de los metacíclicos

Excreción de promastigotos de Leishmania pifanoi por Lutzomyia youngi experimentalmente infectada / Excretion of pomastigotos of Leishmania pifanoi by experimentally infected Lutzomyia youngi

Se describe el desarrollo poblacional promastigótico de Leishmania pifanoi en Lutzomyia youngi experimentalmente infectada y mantenida con sacarosa al 50 per cento bajo condiciones constantes de temperatura y humedad. Se reconocen dos etapas para la diferenciación y el crecimiento de los parásitos entre las dos y ciento veinte horas postprandiales. Hasta 48 horas tiene lugar la diferenciación pleomórfica de amastigotos en promastigotos cortos, que se multiplican por división binaria hasta las 60 horas, cuando ocurre la ruptura de la membrana peritrófica. La segunda etapa tiene lugar entre las 72 y 96 horas cuando algunos parásitos migran hacia la válvula esofágica y los demás parásitos libres son excretados en gotitas fecales como promastigotos grandes y activos. Las primeras gotitasa excretadas dan reacción positiva a glucosa o contienen cristales de urato. El exceso de promastigotos de la segunda fase de desarrollo es eliminado en las últimas excretas que dan reacción positiva con las pruebas Hemoscreen y Biuret para proteínas totales y también para glucosa, y constituyen el 82 per cento del total de gotas excretadas. La excreción de parásitos por Lu. youngi es fase normal del desarrollo de L. pifanoi en un vector

Leishmania braziliensis: aislamiento de lesiones por inoculación de hámsteres con o sin adición de lisado de glándulas salivares de Lutzomyia youngi / Leishmania braziliensis: isolation of lesions by inoculation of hamsters with and without the addition of salivary gland lysates of Lutzomyia youngi

Homogeneizados de biopsias de lesiones cutáneas de 50 casos de leishmaniasis tegumentaria de Trujillo, Venezuela, han sido inoculados en hámsteres machos. Se ha comparado la infectividad de Leishamania braziliensis, de homogeneizados simples, con la de los mezclados con lisado de glándula salival de Lutzomyia youngi, registrandose un 58,5 porcento de infecciones para una media de 12 semanas de prepatencia con los homogeneizados simples, contra 92 porcento de infecciones con una media de 3 semanas de prepatencia, cuando cada uno de los inóculos de homogeneizado se mezcló con lisado equivalente al de una glándula salival de flebótomo

Physiological age in Lutzomyia youngi (Diptera: Psychodidae) populations from an endemic area for cutaneous leismaniasis, Venezuela

Con lotes de hembras silvestres de Lutzomyia youngi (Phlebotominae) capturadas con trampa de Shannon en doce ocasiones a lo largo de un año, en una localidad endémica para leishmaniasis tegumentaria, próxima a la ciudad de Trujillo, Venezuela, se estudio: 1) los percentajes de hembras paridas según criterios previamente estabelecidos y 2) el número medio de huevos puestos espontaneamente por hembras aisladas, en el curso de 7 días postigestión, ingurgitadas también sobre hámsteres. Se comparó la data de lotes de hembras capturadas, en noches de días anteriores a los períodos de lluvias (prepluviales) con las de hembras capturadas después de las lluvias (postpluviales). Se detectó diferencias significativas por análisis de varianza para dos variables y diferente número de N, y también consistentes agrupaciones con la prueba de Duncan para lotes de hembras pre y postpluviales. Las hembras capturadas en noches previas a los periodos de lluvias (Enero-Marzo y Agosto-Septiembre) exhibieron más altas tasas de nuliplaridad (86-72 por cento) y contuvieron o eliminaron mayor número de huevos (71-67), que las hembras capturadas después de las lluvias (Marzo-Junio y Noviembre-Deciembre), con mas bajas tasas de nuliparidad (60-24 por cento) y menores números de huevos (50-30). Los picos de lluvias ocurrieron em Abril y Septiembre-Octubre, respectivamente. Se considera que estas diferencias puedan ser utilizadas, como una estimativa de la edad fisiológica de problaciones de hembras de L. youngi, en estudios epodemiológicos

Especificidad y sensibilidad de las técnicas de contra-inmunoelectroforesis e inmunofluorescencia indirecta en el diagnóstico de la leishmaniasis visceral / Specificity and sensitivity of the techniques of counter-immunoelectrophoresis and indirect immunofluorescence in the diagnosis of visceral leishmaniasis

Las técnicas de inmunofluorescencia indirecta (IFI) y contrainmuno-electroforesis (CIEF) fueron ensayadas y comparadas sus eficacias en el inmunodiagnóstico de la leishmaniasis visceral (LV). Se estudiaron sueros de pacientes con clínica de LV y con amastigotes en médula ósea (17), con clínica sugestiva de LV pero sin comprobación del parásito (19), catalogados con enfermedades parasitarias (70) y como control sueros de individuos sanos (10). La IFI demostró 100 por ciento de sensibilidad y 23 por ciento de especificidad. La CIEF demostró 100 por ciento de sensibilidad y 100 por ciento de especificidad, además la CIEF es una prueba rápida y sencilla, recomendable tanto para el inmuno-diagnóstico individual como para estudios epidemiológicos.

Populations of larvae of Anopheles spp. in natural breeding sites in Western Venezuela, an area of refractory malaria

Tem-se estudado a diversidade e a riqueza de larvas de Anopheles (Nyssorhynchus) spp. em 22 postos permanentes e temporais em área de 70 Km**2 ao pé da Cordilheira Andina Oriental da Venezuela, em regiäo de malária refratária. Foram identificadas 12 espécies, sendo as mais freqüentes, abundantes e simpátricas as A. triannulatus, A. albitarsis, A. nuñeztovari, A. oswaldoi y A. strodei. Foi maior o número de espécies e de larvas por amostra nos postos permanentes do que nos temporais. A existência das mesmas associaçöes larvais, em postos de outros localidades, ao pé da Cordilheira Andina Oriental da Venezuela, baseia-se no ponto de vista de que é possível fazer-se um mapa ecológico dos criadouros dessas espécies de Anopheles em regiäo de 430 Km de extensäo

Leishmania braziliensis ssp. in the nasal mucosa of guinea pigs inoculated in the tarsi

Two lots of 20 young male guinea pigs were inoculated subcutaneously in the tarsi with 10 (elevated to fourth potency) amastigotes of Leishmania braziliensis or L. b. guyanensis to study the susceptibility of this Neotropical hystricomorph rodent the autochthonous parasites. Almost 50% of the animals showed lesions in the inoculation site and had parazitations that were infective to hamsters, as shown by inoculating homogenates of the dermal lesion, of the spleen, of the liver, and of the nasal mucosa into hamsters at 20, 40, 60 and 120 days after inoculation of the guinea pig. Smears of the above organs showed the presence of amastigotes. Parasites inoculated into the tarsi were detected early in the skin, spleen, and liver of the guinea pig host. Blood cultures made by cardiopuncture on sacrifice of the guinea pigs were uniformly negative. The nasal mucosa of nearly all animals positive in the skin or viscera was invaded early by the parasites, although with grater frequency between 60 and 120 days post-inoculation. The use of this model for the study of mucocutaneous parasitism by L. brasiliensis is discussed, together with the phenomena of parasitism at a distance from the inoculation site, the temperature of the body regions affected, and the possible genetic influence on susceptibility of the guinea pig to L. brasiliensis

Quimioterapia experimental antitripanosoma con nuevo derivado de la pentamidina / Experimental chemotherapy antitrypanosoma with new derivate of the pentamidine

Se evidencia actividad tripanosomolítica de la Pt (II) pentamidina Trypanosoma venezuelense, para una DT 50: 31,8 mg/kg y DT 100: 63,72 mg/kg de peso, en el modelo ratón albino macho de 25 g. Aunque la Pt (II) pentamidina ejerce una cierta acción tripanolítica contra T. cruzi en el mismo modelo, los animales tratados con 344 mg/kg de peso, repartida entre diez dosis para diez días, mueren con una parasitemia ligeramente inferior a la de los controles no tratados y prolongan la vida 1,5 más tiempo que la de éstos

Comprobación clínica del sinergismo entre el GlucantimeR y la GabbromicinaR en el tratamiento de la leishmaniasis tegumentaria del estado Trujillo, Venezuela / Synergistic clinical activity between GlucantimeR and Gabbromicine in the treatment of the cutaneous leishmaniasis in Trujillo State Venezuela

Se evidencia actividad sinérgica clínica entre la GabbromicinaR y el GlucantineR para el tratamiento de leishmaniasis cutánea en Venezuela con un curso de tratamiento de diez días

Efectividad del NysoralR (ketoconazol) para el tratamiento de las leishmaniasis cutánea y cutáneomucosa en Trujillo, Venezuela / Efficacy of NysoralR (ketoconazole) for treatment of cutaneous and mucocutaneous leishmaniasis in Trujillo, Venezuela

Ketoconazol (NysoralR) a dosis bucal diaria de 400 mg, en dos porciones, ha sido eficaz para el tratamiento de 38 casos urbanos de leishmaniasis cutánea, de cinco recaídas después de tratamiento con GlucantimeR y de un caso mucosocutáneo infantil complicado con una candidiasis bucal. Todos los pacientes fueron diagnosticados parasitológicamente, los hombres requirieron una media de 80 dosis (80 días) y 70 dosis (70 días) las mujeres. 97,4% de los pacientes requirió menos de tres meses de tratamiento. La administración prolongada de NysoralR durante 90 días fue bien tolerada, observándose un ligero aumento absoluto de las transaminasas glutámico-pirúvicas, sugiriendo ello una discreta hepatoxicidad