1.
Acta Ophthalmol
; 95(8): e794-e795, 2017 12.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-28084046
Assuntos
Velocidade do Fluxo Sanguíneo/fisiologia , Pressão Sanguínea/fisiologia , Glaucoma de Ângulo Aberto/fisiopatologia , Hipertensão/fisiopatologia , Fluxo Sanguíneo Regional/fisiologia , Vasos Retinianos/fisiopatologia , Idoso , Feminino , Glaucoma de Ângulo Aberto/complicações , Humanos , Hipertensão/complicações , Pressão Intraocular , Masculino , Projetos Piloto , Vasos Retinianos/diagnóstico por imagem
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(16): 3728-31, 2014 Aug 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-25070421
RESUMO
Largazole is a potent class I selective histone deacetylase (HDAC) inhibitor. The majority of largazole analogues to date have modified the thiazole-thiazoline and the warhead moiety. In order to elucidate class I-specific structure-activity relationships, a series of analogues with modifications in the valine or the linker region were prepared and evaluated for their class I isoform selectivity. The inhibition profile showed that the C2 position of largazole has an optimal steric requirement for efficient HDAC inhibition and that substitution of the trans-alkene in the linker with an aromatic group results in complete loss of activity. This data will aid the design of class I isoform selective HDAC inhibitors.