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Drug Des Discov ; 11(1): 1-14, 1994 Jan.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-8068815

RESUMO

Quantitative structure activity analysis was applied to two series of dihydropyridine (DHP) calcium channel blocking agents. One series of compounds was composed of DHPs substituted in the 4-position with an ortho or meta nitro substituted phenyl ring. The second group consisted of DHPs substituted at the 4-position with a novel thieno [3,2-c] pyridine ring. Both series consisted of compounds with unsymmetrical ester substitutions on the dihydropyridine ring. The antihypertensive activity of the compounds were determined in a spontaneously hypertensive rat model. Regression analysis indicated the antihypertensive activity of an i.v. dose correlated with the calculated octanol/water coefficent (clogP). Regression analysis did not find correlation with the in vitro potency and the clogP values.


Assuntos
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Di-Hidropiridinas/farmacologia , Animais , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/síntese química , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/química , Di-Hidropiridinas/síntese química , Di-Hidropiridinas/química , Cães , Feminino , Injeções Intravenosas , Masculino , Modelos Biológicos , Relaxamento Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso Vascular/efeitos dos fármacos , Ratos , Ratos Endogâmicos SHR , Análise de Regressão , Relação Estrutura-Atividade
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