1.
Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry
; 7(4-6): 629-35, 1983.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-6141606
RESUMO
Ex vivo receptor binding as a function of time was determined in Charles River rats. The pharmacokinetic and protein binding parameters in man as well as the ex vivo receptor binding parameters in rat brain for three benzodiazepine induction agents, diazepam, lorazepam and midazolam, were used to develop and test a pharmacokinetic/pharmacodynamic/receptor binding model. The model was subsequently used to predict changes in receptor binding and pharmacodynamics as a function of changes in pharmacokinetics. The model was found to be a good predictor of the relative onset and duration of the sedative and amnesic properties in normal subjects as well as in the presence of certain patho-physiological conditions and certain drug interactions.
Assuntos
Ansiolíticos/sangue , Nível de Alerta/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Receptores de Superfície Celular/metabolismo , Animais , Ansiolíticos/farmacologia , Benzodiazepinas/sangue , Diazepam/sangue , Humanos , Cinética , Lorazepam/sangue , Taxa de Depuração Metabólica , Midazolam , Muridae , Receptores de GABA-A
2.
Life Sci
; 29(1): 75-82, 1981 Jul 06.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-6267405
Assuntos
Carbolinas/farmacologia , Indóis/farmacologia , Receptores de Droga/efeitos dos fármacos , Animais , Comportamento Animal/efeitos dos fármacos , Ligação Competitiva , Carbolinas/síntese química , Diazepam/metabolismo , Potenciais Evocados/efeitos dos fármacos , Cinética , Masculino , Ratos , Receptores de GABA-A
3.
Life Sci
; 26(17): 1441-5, 1980 Apr 28.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-7382726
Assuntos
Benzodiazepinas/metabolismo , Benzodiazepinonas/farmacologia , Encéfalo/metabolismo , Convulsivantes/farmacologia , Diazepam/metabolismo , Receptores de Droga/metabolismo , Ácido gama-Aminobutírico/farmacologia , Animais , Sítios de Ligação , Masculino , Ligação Proteica/efeitos dos fármacos , Ratos , Sinaptossomos/metabolismo
4.
Clin Pharmacol Ther
; 11(6): 838-45, 1970.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-4394753