Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Mais filtros










Base de dados
Intervalo de ano de publicação
1.
Eur J Med Chem ; 63: 457-67, 2013 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23523659

RESUMO

A series of novel cyclic ureidopeptides, analogues of dermorphine/deltorphine tetrapeptide, were synthesized by solid phase peptide synthesis and/or in solution. The antinociceptive activity of N-substituted amides 1-10 was evaluated using hot-plate and tail-flick tests. Analogue 1 showed significant, stronger than morphine, antinociceptive effect after systemic applications. All analogues were also tested for their in vitro resistance to proteolysis by means of mass spectroscopy and it was found that all substituted amides 1-10 showed full stability during incubation with large excess of chymotrypsin and pepsin. Compound 1 is a lead molecule for further evaluation.


Assuntos
Analgésicos Opioides/síntese química , Hiperalgesia/fisiopatologia , Oligopeptídeos/síntese química , Peptídeos Opioides/síntese química , Analgésicos Opioides/química , Analgésicos Opioides/farmacologia , Animais , Quimotripsina/metabolismo , Temperatura Alta/efeitos adversos , Hidrólise , Hiperalgesia/etiologia , Hiperalgesia/prevenção & controle , Indóis , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Modelos Químicos , Estrutura Molecular , Oligopeptídeos/química , Oligopeptídeos/farmacologia , Peptídeos Opioides/química , Peptídeos Opioides/farmacologia , Pepsina A/metabolismo , Proteólise , Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray , Estirenos
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA
...