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Bioorg Med Chem ; 15(1): 194-210, 2007 Jan 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17049253

RESUMO

An original series of 4-substituted pyrrolo[1,2-a]quinoxaline derivatives, new structural analogues of Galipea species quinoline alkaloids, was synthesized from various substituted 2-nitroanilines via multistep heterocyclizations and tested for in vitro antiparasitic activity upon Leishmania amazonensis and Leishmania infantum strains. Structure-activity relationships enlighten the importance of the 4-substituted alkenyl side chain on the pyrrolo[1,2-a]quinoxaline moiety to modulate the antileishmanial activity.


Assuntos
Antiprotozoários , Leishmania/efeitos dos fármacos , Quinoxalinas , Animais , Antiprotozoários/síntese química , Antiprotozoários/química , Antiprotozoários/farmacologia , Cristalografia por Raios X , Humanos , Interações Hidrofóbicas e Hidrofílicas , Leucócitos Mononucleares/efeitos dos fármacos , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Testes de Sensibilidade Parasitária , Quinoxalinas/síntese química , Quinoxalinas/química , Quinoxalinas/farmacologia , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade
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