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Bioorg Med Chem ; 25(24): 6404-6411, 2017 12 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29089258

RESUMO

Synthesized cyclic perylene diimide, cPDI, showed the binding constant of 6.3 × 106 M-1 with binding number of n = 2 with TA-core as a tetraplex DNA in 50 mM Tris-HCl buffer (pH = 7.4) containing 100 mM KCl using Schatchard analysis and showed a higher preference for tetraplex DNA than for double stranded DNA with over 103 times. CD spectra showed that TA-core induced its antiparallel conformation upon addition of cPDI in the absence or presence of K+ or Na+ ions. The cPDI inhibits the telomerase activity with IC50 of 0.3 µM using TRAP assay which is potential anti-cancer drug with low side effect.


Assuntos
DNA/efeitos dos fármacos , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Imidas/farmacologia , Perileno/farmacologia , Animais , Sítios de Ligação/efeitos dos fármacos , Bovinos , Relação Dose-Resposta a Droga , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Imidas/síntese química , Imidas/química , Ligantes , Estrutura Molecular , Perileno/análogos & derivados , Perileno/química , Relação Estrutura-Atividade , Telomerase/antagonistas & inibidores , Telomerase/metabolismo
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