1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(5): 1175-9, 2006 Mar 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16406613
RESUMO
Imidazo[1,2-a]pyrimidines are GABA(A) receptor benzodiazepine binding site ligands which can exhibit functional selectivity for the alpha(3) subtype over the alpha(1) subtype. SAR studies to optimize this functional selectivity are described.
Assuntos
Imidazóis/química , Imidazóis/metabolismo , Pirimidinas/química , Pirimidinas/metabolismo , Receptores de GABA-A/metabolismo , Ligantes , Estrutura Molecular , Pirimidinas/síntese química , Sensibilidade e Especificidade , Relação Estrutura-Atividade , Especificidade por Substrato
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(19): 2719-22, 2002 Oct 07.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12217362
RESUMO
A series of novel spiroether-based neurokinin-1 (NK(1)) antagonists is described. The effect of modifications to the spiroether ring and aromatic substituents are discussed, leading to the identification of compounds with high affinity and excellent CNS penetration.
