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J Enzyme Inhib Med Chem ; 31(3): 441-7, 2016.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25893707

RESUMO

Taxifolin, also known as dihydroquercetin, is a flavonoid commonly found in plants. Carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) plays an important role in many critical physiological events including carbon dioxide (CO2)/bicarbonate (HCO3(-)) respiration and pH regulation. There are 16 known CA isoforms in humans, of which human hCA isoenzymes I and II (hCA I and II) are ubiquitous cytosolic isoforms. In this study, the inhibition properties of taxifolin against the slow cytosolic isoenzyme hCA I, and the ubiquitous and dominant rapid cytosolic isoenzyme hCA II were studied. Taxifolin, as a naturally bioactive flavonoid, has a K(i) of 29.2 nM against hCA I, and 24.2 nM against hCA II. For acetylcholinesterase enzyme (AChE) inhibition, K(i) parameter of taxifolin was determined to be 16.7 nM. These results clearly show that taxifolin inhibited both CA isoenzymes and AChE at the nM levels.


Assuntos
Acetilcolinesterase/metabolismo , Inibidores da Anidrase Carbônica/farmacologia , Anidrases Carbônicas/metabolismo , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Quercetina/análogos & derivados , Acetilcolinesterase/isolamento & purificação , Inibidores da Anidrase Carbônica/síntese química , Inibidores da Anidrase Carbônica/química , Anidrases Carbônicas/isolamento & purificação , Inibidores da Colinesterase/síntese química , Inibidores da Colinesterase/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Isoenzimas/antagonistas & inibidores , Isoenzimas/isolamento & purificação , Isoenzimas/metabolismo , Estrutura Molecular , Quercetina/síntese química , Quercetina/química , Quercetina/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
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