1.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(14): 4343-8, 2011 Jul 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-21676612
RESUMO
We describe the discovery and optimization of a novel series of benzofuran EP(1) antagonists, leading to the identification of 26d, a novel nonacidic EP(1) antagonist which demonstrated efficacy in preclinical models of chronic inflammatory pain.
Assuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Benzofuranos/química , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP1/antagonistas & inibidores , Animais , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacocinética , Anti-Inflamatórios não Esteroides/uso terapêutico , Benzofuranos/farmacocinética , Benzofuranos/uso terapêutico , Linhagem Celular , Modelos Animais de Doenças , Cães , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Dor/tratamento farmacológico , Ratos , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP1/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(8): 2684-90, 2008 Apr 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18378447
RESUMO
We describe the medicinal chemistry approach that generated a novel indole series of EP(1) receptor antagonists. The SAR of this new template was evaluated and culminated in the identification of compound 12g which demonstrated in vivo efficacy in a preclinical model of inflammatory pain.