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Potent blockers of the monocarboxylate transporter MCT1: novel immunomodulatory compounds.

Guile, S D; Bantick, J R; Cheshire, D R; Cooper, M E; Davis, A M; Donald, D K; Evans, R; Eyssade, C; Ferguson, D D; Hill, S; Hutchinson, R; Ingall, A H; Kingston, L P; Martin, I; Martin, B P; Mohammed, R T; Murray, C; Perry, M W D; Reynolds, R H; Thorne, P V; Wilkinson, D J; Withnall, J.

Bioorg Med Chem Lett ; 16(8): 2260-5, 2006 Apr 15.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16455256

RESUMO

A novel series of potent blockers of the monocarboxylate transporter, MCT1, is disclosed. From very potent but lipophilic lead compounds, systematic changes to all parts of the molecule, targeting reduction in log D, afforded compounds with significantly improved overall properties. These compounds show potent immunomodulatory activity.

Assuntos

Hidrocarboneto de Aril Hidroxilases/metabolismo , Sistema Enzimático do Citocromo P-450/metabolismo , Herpesviridae/efeitos dos fármacos , Fatores Imunológicos/farmacologia , Transportadores de Ácidos Monocarboxílicos/antagonistas & inibidores , Simportadores/antagonistas & inibidores , Linfócitos T/efeitos dos fármacos , Animais , Hidrocarboneto de Aril Hidroxilases/imunologia , Citocromo P-450 CYP2C9 , Citocromo P-450 CYP3A , Sistema Enzimático do Citocromo P-450/imunologia , Doença Enxerto-Hospedeiro/imunologia , Herpesviridae/imunologia , Herpesviridae/metabolismo , Humanos , Fatores Imunológicos/química , Transportadores de Ácidos Monocarboxílicos/imunologia , Transportadores de Ácidos Monocarboxílicos/metabolismo , Simportadores/imunologia , Simportadores/metabolismo , Linfócitos T/imunologia , Linfócitos T/metabolismo

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