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1.
J Med Chem ; 57(17): 7293-316, 2014 Sep 11.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25075638

RESUMO

In the search of a potential backup for clopidogrel, we have initiated a HTS campaign designed to identify novel reversible P2Y12 antagonists. Starting from a hit with low micromolar binding activity, we report here the main steps of the optimization process leading to the identification of the preclinical candidate SAR216471. It is a potent, highly selective, and reversible P2Y12 receptor antagonist and by far the most potent inhibitor of ADP-induced platelet aggregation among the P2Y12 antagonists described in the literature. SAR216471 displays potent in vivo antiplatelet and antithrombotic activities and has the potential to differentiate from other antiplatelet agents.


Assuntos
Indóis/farmacologia , Inibidores da Agregação Plaquetária/farmacologia , Agregação Plaquetária/efeitos dos fármacos , Antagonistas do Receptor Purinérgico P2/farmacologia , Piridazinas/farmacologia , Receptores Purinérgicos P2Y12/metabolismo , Síndrome Coronariana Aguda/prevenção & controle , Difosfato de Adenosina/farmacologia , Administração Oral , Animais , Ligação Competitiva , Células CHO , Cricetinae , Cricetulus , Humanos , Indóis/síntese química , Indóis/metabolismo , Injeções Intravenosas , Masculino , Modelos Químicos , Estrutura Molecular , Inibidores da Agregação Plaquetária/síntese química , Inibidores da Agregação Plaquetária/metabolismo , Antagonistas do Receptor Purinérgico P2/síntese química , Antagonistas do Receptor Purinérgico P2/metabolismo , Piridazinas/síntese química , Piridazinas/metabolismo , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Receptores Purinérgicos P2Y12/genética , Trombose/prevenção & controle
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