Synthesis and biological evaluation of ( - )-13,14-dihydroxy-8,11,13-podocarpatrien-7-one and derivatives from (+)-manool.

13,14-Dihydroxy-8,11,13-podocarpatrien-7-one (1) and a series of ring C aromatic diterpene derivatives were synthesised from (+)-manool (4) and evaluated for their cytotoxic, leishmanicidal and trypanocidal activities. Our results indicated that compound 1 and other podocarpane-type intermediates are cytotoxic. Cleavage of C6-C7 bond of compound 7 improved cytotoxic activity, indicating that, in particular, the 6,7-seco-podocarpane-type compound 20 might serve as a lead compound for further development.

Facile access to optically active ring C aromatic diterpene derivatives from (+)-manool. first synthesis of 13,14-dihydroxy8,11,13-podocarpatrien-7-one.

14,15,17-Trinorlabdan-8,13-dione 6 was efficiently synthesized via ozonolysis of(+)-manool (4) followed by treatment with aqueous NaOH in the presence of tetra-n-butylammonium bromide as catalyst. This protocol has the advantages of high yield, mild conditions and simple procedure. Utilizing this strategy, the first enantiospecific synthesis of 13,14-dihydroxy-8,11,13-podocarpatrien-7-one (1), a constituent of Taiwania cryptomerioides and Celastrus paniculatus, was achieved starting from (+)-manool (4) after a four-step sequence in 24% overall yield.

Synthesis and antimalarial activities of optically active labdane-type diterpenes.

An efficient method for the synthesis of optically active labdane-type diterpenes from (+)-manool 8 is described. We prepared the natural labdane-type diterpene 5 via key intermediate peroxide 9, and synthetic hydroxybutenolides 6 and 7 via a furan photosensitised oxygenation reaction of labdafuran (14). Compounds 5, 6, 7 and 9 were evaluated as inhibitors of the beta-haematin formation and globin proteolysis, and then were assayed in a malarial murine model. Compound 9 was the most promising compound, showing a positive correlation between in vitro and in vivo activities.

Facile access to optically active labdane-type diterpenes from (+)-manool. Synthesis of (+)-coronarin E, (+)-15,16-epoxy-8(17),13(16),14-labdatriene, and (+)-labda-8(17),13(Z)-diene-15,16-diol.

An efficient method for the synthesis of (+)-coronarin E (1), (+)-15,16-epoxy-8(17),13(16),14-labdatriene (2), and (+)-labda-8(17),13(Z)-diene-15,16-diol (3) from (+)-manool is described.

New property of vitamin A and ß-carotene on human iron absorption: effect on phytate and polyphenols as inhibitors of iron absorption

Ciento setenta y cuatro sujetos fueron estudiados con el fin de conocer la interacción de la vitamina A y el ß-caroteno con los inhibidores de la absorción de hierro, utilizando un desayuno basal conteniendo un pan preparado a partir de 100g de harina precocida de maíz o de harina blanca de trigo obtenidas comercialmente y fortificadas con fumarato ferroso y vitaminas, más 50g de queso y 10g de margarina. Este pan fue marcado con 59 Fe o 55 Fe. Se apreció que el porcentaje de absorción de hierro del desayuno preparado con harina de maíz administrado solo o con diferentes concentraciones de café fue prácticamente el mismo, mientras que la absorción de hierro del desayuno basal preparado con harina de trigo disminuyó de 6 por ciento cuando el desayuno es administrado solo, a menos de 2 por ciento cuando fue administrado con diferentes concentraciones de café. El único ingrediente presente en la harina de maíz y no en la de trigo, fue la vitamina A. Esta diferencia estimuló a los autores para practicar otros experimentos utilizando harina precocida de maíz o harina blanca de trigo fortificadas solamente con fumarato ferroso. Estos estudios demostraron que la vitamina A inhibe el efecto de los polifenoles y parcialmente el de los fitatos sobre la absorción de hierro. Estudios espectrofotométricos y de HPLC demostraron que ocurren interacciones entre la vitamina A y el hierro. Otros experimentos, que incluyeron 100 voluntarios, fueron practicados para evaluar el efecto de la vitamina A y el ß-caroteno sobre la absorción del hierro del maíz, trigo y arroz. La presencia de vitamina A aumentó la absorción de hierro hasta 3 veces en arroz, 2.4 veces en trigo y 1.8 veces en maíz. El ß-caroteno aumentó la absorción hasta 3 veces para los tres cereales estudiados. Esta información sugiere que la vitamina A y el ß-caroteno forman complejos con el hierro manteniéndolo soluble en el lumen intestinal y evitando el efecto inhibitorio de fitatos y polifenoles sobre la absorción de hierro

Fortification of precooked maize flour with coarse defatted maize germ / Fortificación de la harina precocida de maíz con gérmen de maíz semirrefinado y desgrasado

The possibility of improving the dietary value of precooked maize flour through fortification with 11 por ciento coarse defatted maize germ was investigated. The results of tests in humans presented here show that the total iron absorption from the fortified preparation is similar to that from the precooked maize alone, but with the advantage of being richer in several nutrients: protein (25 per cent), zinc (61 per cent), potassium (47 per cent) and magnesium (112 per cent), as well as fiber (34 per cent). Fortification lowers (by 20 per cent) rather than raises the cost of the flour, and may be an important contribution to the diet of those population where maize bread is a major component of the diet

Anemia en el paciente hospitalizado: papel del hierro / Anemic in the hospitalize patients: paper of the iron

La anemia ferropénica tiene una elevada incidencia en la población adulta en países en vías de desarrollo, sobre todo en mujeres en edad reproductiva; en pacientes hospitalizados es frecuente observar diversos grados de anemia. Se estudiaron 153 pacientes hospitalizados en el servicio de Medicina 3 del Hospital Vargas de Caracas, encontrándose 51 con anemia (33,3 por ciento), 37,5 por ciento de las mujeres y 29,6 por ciento de los hombres. El nivel promedio de hierro sérico fue de 69 microg/100ml y el de ferritina fue de 864 ng/ml/ Las causas de anemia fueron: 23,5 por ciento ferropenia, 33 por ciento trastorno de utilización del hierro asociado a enfermedad crónica, 5,8 por ciento hemólisis crónica y en 37 por ciento no fue atribuible a alteraciones del hierro. Se encontró además que el 33 por ciento de los pacientes anémicos tenían sobrecarga de hierro.

Requerimentos de nutrientes que participan en la eritropoyesis / Nutrients required in erythropoieses

En el proceso de la eritropoyesis y la sobrevida de los glóbulos rojos participan las proteínas, algunos minerales y vitaminas. Este artículo trata particularmente de los requerimientos fisiológicos y las recomendaciones de consumo de hierro, folato y vitamina B12. La comparación entre los requerimientos de hierro de acuerdo a la edad y sexo, y la absorción del hierro de las dietas que consumen estratos socioeconómicos bajos de la población venezolana, indican que esas dietas no satisfacen dichos requerimientos. Esta diferencia es mucho más acentuada en los niños menores de tres años, los adolescentes y las mujeres durante la edad reproductiva. Esta circunstancia provoca el desarrollo de varios grados de deficiencia de hierro. La baja biodisponibilidad de las dietas venezolanas se observa también en otras dietas de América Latina que consumen las poblaciones de los estratos socioeconómicos bajos, lo que explica la alta frecuencia de anemia por deficiencia de hierro que se observa en los grupos vulnerables a esa carencia. El bajo consumo de frutas y vegetales de los sectores socieconómicos más desprovistos de la población de América Latina impide un consumo adecuado de folato (3.3-3.6 micron/kg de peso corporal), sutuación agravada durante el embargo y la lactancia, etapas en las que se necesita un consumo adicional de 300 y 100 micron, respectivamente. La prevalencia de deficiencia de folato indica que en su primer estadio es del orden de 30% en algunas regiones; en el segundo...