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Antimicrob Agents Chemother ; 54(4): 1616-8, 2010 Apr.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20086151

RESUMO

The new antitubercular drug candidate 2-[2-S-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl]-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-1,3-benzothiazin-4-one (BTZ043) targets the DprE1 (Rv3790) subunit of the enzyme decaprenylphosphoryl-beta-d-ribose 2'-epimerase. To monitor the potential development of benzothiazinone (BTZ) resistance, a total of 240 sensitive and multidrug-resistant Mycobacterium tuberculosis clinical isolates from four European hospitals were surveyed for the presence of mutations in the dprE1 gene and for BTZ susceptibility. All 240 strains were susceptible, thus establishing the baseline prior to the introduction of BTZ043 in clinical trials.


Assuntos
Antituberculosos/farmacologia , Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos , Mycobacterium tuberculosis/isolamento & purificação , Compostos de Espiro/farmacologia , Tiazinas/farmacologia , Tuberculose Resistente a Múltiplos Medicamentos/tratamento farmacológico , Tuberculose Resistente a Múltiplos Medicamentos/microbiologia , Sequência de Bases , Primers do DNA/genética , DNA Bacteriano/genética , Farmacorresistência Bacteriana Múltipla/genética , Europa (Continente) , Genes Bacterianos , Humanos , Técnicas In Vitro , Testes de Sensibilidade Microbiana , Mutação , Mycobacterium tuberculosis/enzimologia , Mycobacterium tuberculosis/genética , Racemases e Epimerases/genética
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