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Bioorg Med Chem ; 17(21): 7412-7, 2009 Nov 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19818634

RESUMO

Compounds 4a-f, 5a-f and 6-9, showed significant growth inhibition activity against human tumor cell lines. Of these compounds, 1-(2-((Z)-6-(2-(trifluoromethyl)phenyl)hexa-3-en-1,5-diynyl)phenyl)piperidin-2-one (8) displayed the most potent growth inhibition activity. Compound 8 also arrested cancer cells in G2/M phase and induced apoptosis via activation of caspase-3 and -9. According to western-blotting analysis, compound 8 can up-regulate Bax, down-regulate Bcl-2 and XIAP, as well as promote cytochrome c release.


Assuntos
Antineoplásicos/química , Apoptose , Piperidonas/química , Moduladores de Tubulina/química , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Caspase 3/metabolismo , Divisão Celular , Linhagem Celular Tumoral , Citocromos c/metabolismo , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Fase G2 , Células HeLa , Humanos , Piperidonas/síntese química , Piperidonas/farmacologia , Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-2/metabolismo , Moduladores de Tubulina/síntese química , Moduladores de Tubulina/farmacologia , Proteína X Associada a bcl-2/metabolismo
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