RESUMO
New inhibitors of aldose reductase, designated salfredins A3, A4, A7, C1, C2, C3 and B11, were isolated from the fermentation broth of Crucibulum sp. RF-3817 by successive purification procedures of solvent extraction, silica gel column chromatographies and reverse-phase HPLC. Their structures were established by spectroscopic methods, including UV, SI-MS and NMR. The structures of salfredins A4 and B11 were confirmed by X-ray crystallographic analysis.
Assuntos
Aldeído Redutase/antagonistas & inibidores , Benzopiranos/isolamento & purificação , Inibidores Enzimáticos/isolamento & purificação , Indóis/isolamento & purificação , Animais , Basidiomycota/metabolismo , Benzopiranos/química , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Cristalografia por Raios X , Inibidores Enzimáticos/química , Fermentação , Indóis/química , Estrutura Molecular , Ratos , Relação Estrutura-AtividadeRESUMO
Thielocins A2 alpha, A2 beta, A3, B1, B2 and B3 were isolated as a novel family of phospholipase A2 inhibitors from the fermentation broth of Thielavia terricola RF-143 together with thielavins and thielocins A1 alpha and A1 beta. The most potent inhibitory activity (IC50 = 0.0033 microM) against rat group II phospholipase A2 was shown by thielocin A1 beta. Against human group II phospholipase A2, thielocin B3 (IC50 = 0.076 microM) was the most potent.
Assuntos
Ascomicetos/metabolismo , Fosfolipases A/antagonistas & inibidores , Xantenos/isolamento & purificação , Animais , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Cromatografia por Troca Iônica , Fermentação , Humanos , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Fosfolipases A2 , Ratos , Xantenos/farmacologiaRESUMO
A novel compound depudecin inducing the flat phenotype of ras- and src- transformed NIH3T3 cells at a concentration of 1 microgram/ml was isolated from the culture broth of Alternaria brassicicola. Based on its spectroscopic characteristics and X-ray crystallographic analysis of its bis-(1S)-(-)-camphanate, the structure of depudecin was determined to be (2R,3S,4S,5E,7S,8S,9R)-2,9- dihydroxy-3,4;7,8-diepoxy-undeca-5,10-diene.
Assuntos
Alcadienos/isolamento & purificação , Alternaria/metabolismo , Transformação Celular Neoplásica/efeitos dos fármacos , Compostos de Epóxi/isolamento & purificação , Álcoois Graxos/isolamento & purificação , Células 3T3/efeitos dos fármacos , Alcadienos/química , Alcadienos/farmacologia , Alternaria/classificação , Animais , Compostos de Epóxi/química , Compostos de Epóxi/farmacologia , Álcoois Graxos/química , Álcoois Graxos/farmacologia , Fermentação , Genes ras , Genes src , Camundongos , FenótipoRESUMO
New cyclotetrapeptides, trapoxins A and B were isolated from the culture broth of Helicoma ambiens RF-1023. These compounds exhibit detransformation activities against v-sis oncogene-transformed NIH3T3 cells (sis/NIH3T3) as antitumor agents. The structures were found to be new cyclotetrapeptides, cyclo[(S)-phenylalanyl-(S)-phenylalanyl-(R)-pipecolinyl- (2S,9S)-2-amino-8-oxo-9,10-epoxydecanoyl-] for trapoxin A and cyclo[(S)-phenylalanyl-(S)-phenylalanyl-(R)-prolyl-2- amino-8-oxo-9,10-epoxydecanoyl-] for trapoxin B, by X-ray analysis, mass spectrometric, NMR and chemical studies.
Assuntos
Antibacterianos , Antibióticos Antineoplásicos/química , Transformação Celular Neoplásica/efeitos dos fármacos , Fungos Mitospóricos/metabolismo , Peptídeos , Sequência de Aminoácidos , Antibióticos Antineoplásicos/biossíntese , Antibióticos Antineoplásicos/isolamento & purificação , Antibióticos Antineoplásicos/farmacologia , Linhagem Celular Transformada , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Fermentação , Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intercelular , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Espectrometria de Massas , Dados de Sequência Molecular , Estrutura Molecular , Fragmentos de Peptídeos/química , Peptídeos Cíclicos/química , Conformação Proteica , Espectrofotometria Infravermelho , Espectrofotometria Ultravioleta , Difração de Raios XRESUMO
New antibiotics, agglomerins A, B, C and D, were isolated from the culture broth of a bacterial strain identified as Enterobacter agglomerans. These antibiotics are acidic in nature and their sodium salts are obtained as colorless crystalline powders, soluble in lower alcohols. All the antibiotics shows characteristic UV maxima at 248 and 298 nm. Molecular formulas: A, C15H21O4Na; B, C17H23O4Na; C, C17H25O4Na and D, C19H27O4Na; were indicated by elemental analysis and MS. These antibiotics are active against a wide variety of anaerobic bacteria and weakly against aerobic Gram-positive bacteria in vitro.
Assuntos
Antibacterianos/isolamento & purificação , 4-Butirolactona/análogos & derivados , Antibacterianos/análise , Antibacterianos/farmacologia , Fenômenos Químicos , Química , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Enterobacter/análise , Fermentação , Bactérias Gram-Negativas/efeitos dos fármacos , Bactérias Gram-Positivas/efeitos dos fármacos , Testes de Sensibilidade MicrobianaRESUMO
Synthetic polymer-bound hemin (iron(III) protoporphyrin IX) derivatives were effectively reduced by ferredoxin and ferredoxin-NADP reductase system. The resultant polymer-bound heme (iron(II) protoporphyrin IX) derivatives formed oxygen adducts with a lifetime of ca. 1 hr in aqueous solution at -30 degrees C. The reduction rate is discussed in terms of the structure of the hemin derivatives.