RESUMO
The objective of this research was to evaluate the effect of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC; Methocel K4M Premium) level and type of excipient on theophylline release and to attempt to predict the drug release from hydrophilic swellable matrices. Formulations containing theophylline anhydrous (10% w/w), Methocel K4M Premium (10%, 30%, and 40% w/w), different diluents (Lactose Fast Flo, Avicel PH-101, and Emcompress), and magnesium stearate (0.75% w/w) were prepared by direct compression at a target weight of 450 mg +/- 5% and target hardness of 7 kp to 10 kp. It was found that, as the percentage of polymer in all formulations increased from 10% to 30% or 40%, the drug release decreased. However, there was no significant difference in drug release between formulations containing 30% polymer and formulations containing 40% polymer. At low levels of polymer, the drug release is controlled by the type of diluent used. Avicel PH-101 formulation gave the highest release, while its corresponding Emcompress formulation gave the lowest release. Formulations containing 30% or 40% polymer gave the same release profiles irrespective of the type of diluent used. In all cases, replacement of a portion of Methocel K4M Premium with any diluent resulted in increase of theophylline release. In addition, this investigation demonstrated that the drug release from hydrophilic swellable matrices can be predicted using only a minimum number of experiments.
Assuntos
Lactose/análogos & derivados , Metilcelulose/análogos & derivados , Teofilina/farmacocinética , Administração Oral , Excipientes , Lactose/química , Metilcelulose/química , Modelos Teóricos , Oxazinas , Polímeros/química , Solubilidade , Solventes , Ácidos Esteáricos/química , Comprimidos , Fatores de TempoRESUMO
La aparición de cepas de N. gonorrhoeae resistentes a diferentes antibióticos, la cual puede estar mediada por plásmidos o por mutaciones, requiere una continua vigilancia, con el fin de revisar los esquemas de tratamiento. En nuestro medio, los estudios realizados para establecer el problema de resistencia de cepas de N. gonorrhoeae a la penicilina han sido escasos, por esto decidimos determinar, en aislamientos de este patógeno obtenidos en diferentes servicios de salud del país, la presencia de la beta-lactamasa y la susceptibilidad antimicrobiana. De 89 cepas estudiadas, 46 (52 por ciento) fueron productoras de beta lactamasa (PBL); 11 por ciento de ellas presentaron resistencia a la espectinomicina y 96 por ciento a la tetraciclina. En las cepas no productoras de beta lactamasa, el 61 por ciento fue resistente a la tetraciclina y el 2 por ciento a la penicilina; adicionalmente el 98 por ciento de las cepas NPBL presentaron una sensibilidad moderada a la penicilina. Todas la cepas, PBL y NPBL, fueron sensibles a la ceftriaxona. Estos datos confirman la circulación de cepas de N. gonorrhoeae PBL en diferentes regiones del país y apoyan la recomendación de mantener una vigilancia que nos permita conocer la verdadera frecuencia de ellas en nuestro medio
