Synthesis and characterization of a new cyclodextrin derivative with improved properties to design oral dosage forms.

This work aimed to synthesize a novel ß-cyclodextrin derivative, itaconyl-ß-cyclodextrin to evaluate whether albendazole inclusion complexes with the new ß-cyclodextrin derivative-improved albendazole dissolution efficiency and its anthelminthic activity. The new derivative was thoroughly evaluated and characterized, and an average degree of substitution of 1.4 per cyclodextrin molecule was observed. Albendazole:itaconyl-ß-cyclodextrin complexes were prepared by spray drying procedures and investigated using phase solubility diagrams, dissolution efficiency, X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, Fourier transform infrared, scanning electronic microscopy, mass spectrometry, and nuclear magnetic resonance spectroscopy. Phase solubility diagrams and mass spectrometry studies showed that the inclusion complex was formed in an equimolar ratio. Stability constant values were 602 M-1 in water, and 149 M-1 in HCl 0.1 N. Nuclear magnetic resonance experiments of the inclusion complex showed correlation signals between the aromatic and propyl protons of albendazole and the itaconyl-ß-cyclodextrin inner protons. The studies indicated solid structure changes of albendazole included in itaconyl-ß-cyclodextrin. The maximum drug release was reached at 15 min, and the inclusion complex solubility was 88-fold higher than that of the pure drug. The in vitro anthelmintic activity assay showed that the complex was significantly more effective than pure albendazole.

Alteración de la agregación eritrocitaria por larvas recién nacidas de Trichinella spiralis / Alteration of the erythrocyte aggregation by newborn larvae of Trichinella spiralis / Alteração do agregação eritrocitária por larvas recém-nascidas da Trichinella spiralis

El objetivo del trabajo fue estudiar las alteraciones en la agregación eritrocitaria producidas por recién nacidas (LRN) de T. spiralis. Se usaron concentrados de larvas LRN incubados en partes iguales con glóbulos rojos (GR) Grupo O (GR Tratados) durante 2 horas, con y sin agitación controlada, tomando muestras al tiempo inicial, 60 y 120 minutos. Los Controles fueron incubados con igual volumen de solución salina. Se aplicó Análisis Digital de Imágenes para estudiar la distribución de los agregados eritrocitarios y calcular el valor de coeficiente de células aisladas (CCA) y la Técnica de Titulación de la Agregación para determinar el Título y el CexpST. Se utilizó ANOVA bifactorial para analizar el efecto de la agitación y del tiempo de incubación en los valores de CCA. Los resultados mostraron que el aumento del tiempo de tratamiento produjo la disminución de las células aisladas y los pequeños rouleaux, y el aumento de los agregados formados por 5 o más glóbulos, lo cual incrementó significativamente el valor de CCA. El análisis estadístico determinó que la agregación de los GR Tratados a los 60 minutos fue mayor que al tiempo 0, y a los 120 minutos mayor que a los otros dos tiempos. La Titulación de la agregación mostró la disminución del CexpST y del Título de los GR Tratados. Las metodologías empleadas no mostraron diferencias significativas en tratamientos con y sin agitación. Se concluye que la disminución de carga eritrocitaria producida por LRN podría provocar alteraciones hemorreológicas en el hospedador.

The aim of this paper was to study the alterations in the erythrocyte aggregation produced by newborn larvae (NL) of T. spiralis. Work was performed with NL concentrates, which were incubated with an equal volume of O Group RBC (Treated RBC) for 2 hours, with and without controlled agitation, taking samples at the initial time, at 60 and 120 minutes. RBC Controls were incubated with equal volume of saline solution. Digital Image Analysis was applied to study the distribution of erythrocyte aggregates and to calculate ICC values, and the Aggregation Titration Technique was used to determine the Title and TSexpC. Two-factor ANOVA was used to analyze the effect of agitation and incubation time on the ICC values. The results showed that at higher treatment time, there was a decrease of isolated cells and small rouleaux and an increase of the aggregates formed by 5 or more cells, with a significant increase of ICC values. Statistical analysis determined that Treated RBC aggregation at 60 minutes was higher than at initial time and that at 120 minutes it was higher than the other two times. Aggregation Titration showed a decrease in the Treated RBC Title and TSexpC. The methodologies employed showed no significant differences in treatments with and without agitation. It is concluded that the decrease in erythrocyte charge produced by NL could cause hemorrheologic alterations in the host.

O objetivo foi estudar as alterações na agregação de eritrócitos produzidas por larvas recém-nascidas (LRN) da T. spiralis. O trabalho foi feito com concentrados de LRN incubados em partes iguais com glóbulos vermelhos (GV) Grupo O (GV Tratados), durante 2 horas, com e sem agitação controlada, levando as amostras ao tempo inicial, 60 e 120 minutos. Os controles foram incubados com igual volume de solução salina. Análise Digital de Imagens foi aplicada para estudar a distribuição dos agregados de eritrócitos e calcular o valor do Quoficiente de Células Isoladas (QCI) e a Técnica de Titulação da Agregação para determinar o Título e CexpST. Para analisar o efeito da agitação e do tempo de incubação sobre os valores do QCI foi utilizada ANOVA bifatorial. Os resultados mostraram que o aumento do tempo de tratamento produziu a diminuição das células isoladas e os pequenos rouleaux, e o aumento dos agregados formados por 5 ou mais glóbulos, aumentando o valor de QCI significativamente. A análise estatística determinou que a agregação de GV Tratados aos 60 minutos foi maior que no tempo inicial e, aos 120 minutos era maior que durante os outros dois tempos. A Titulação da Agregação mostrou a diminuição do CexpST e do Título de GV Tratados. As metodologias usadas não mostraram diferenças significantes em tratamentos com e sem agitação. Conclui-se que a diminuição de carga de eritrócitos produzida por LRN poderia resultar em alterações hemorreológicas no hospedeiro.

Entamoeba gingivalis y trichomonas tenax: hallazgo en poblaciones humanas con y sin patología bucal / Entamoeba gingivalis and trichomonas tenax: finding in human populations with and without buccal pathology

Se estudiaron dos poblaciones de 50 pacientes adultos, de ambos sexos, de la ciudad de Rosario: la población 1 (control) con bocas sanas y buenos hábitos de higiene oral y la población 2 con gingivitis y/o periodontitis y mala higiene bucal. El objetivo fue la búsqueda de Entamoeba gingivalis y Trichomonas tenax para determinar sus prevalencias en individuos con patología oral y la relación de estos parásitos con la IgA y pH salival. De cada paciente se obtuvo una muestra de placa y sarro dental y una de saliva, para examen parasitológico por microscopia directa, 100x400 x. Se colorearon frotis de sarro y placa dental con tinción tricrómica para identificación de E. gingivalis. Se determinó además pH e IgA salival. El 50 por ciento de los pacientes con buena salud bucal presentaron parásitos: 20 monoparasitados con E. gingivalis, 1 con T. tenax y los 4 restantes con ambos protozoos. La población con patología bucal presentó un incremento significativo del porcentaje de parasitosis (78 por ciento) con respecto a la anterior, se presentaron 29 individuos monoparasitados con E. gingivalis, 1 con T. tenax y 9 con ambos protozoos. La frecuencia de E. gingivalis y T. tenax en la población 1 fueron 48 por cienbto y 10 por ciento respectivamente y resultaron notablemente mayores en la población 2 (E. gingivalis 76 por ciento y T. tenax 20 por ciento). Los hallazgos de protozoos en las dos poblaciones predominaron en placa y sarro dental. La utilización de la técnica de tinción tricrómica de Gomori aumentó la posibilidad de diagnóstico en ambas poblaciones. La presencia de parásitos orales fue independiente del valor de IgA en las dos poblaciones. La población control presentó dependencia entre el pH salival y la presencia de protozoos y se podría inferir que el pH ligeramente ácido favorece la colonización parasitaria. En la población con patología bucal no habría dependencia entre estas variables. La alta frecuencia encontrada de estos protozoos en pacientes con gingivitis y/o periodontitis destaca la importancia del diagnóstico para aplicar el tratamiento específico que permite la erradicación parasitaria

Entamoeba gingivalis y trichomonas tenax: hallazgo en poblaciones humanas con y sin patología bucal / Entamoeba gingivalis and trichomonas tenax: finding in human populations with and without buccal pathology

Se estudiaron dos poblaciones de 50 pacientes adultos, de ambos sexos, de la ciudad de Rosario: la población 1 (control) con bocas sanas y buenos hábitos de higiene oral y la población 2 con gingivitis y/o periodontitis y mala higiene bucal. El objetivo fue la búsqueda de Entamoeba gingivalis y Trichomonas tenax para determinar sus prevalencias en individuos con patología oral y la relación de estos parásitos con la IgA y pH salival. De cada paciente se obtuvo una muestra de placa y sarro dental y una de saliva, para examen parasitológico por microscopia directa, 100x400 x. Se colorearon frotis de sarro y placa dental con tinción tricrómica para identificación de E. gingivalis. Se determinó además pH e IgA salival. El 50 por ciento de los pacientes con buena salud bucal presentaron parásitos: 20 monoparasitados con E. gingivalis, 1 con T. tenax y los 4 restantes con ambos protozoos. La población con patología bucal presentó un incremento significativo del porcentaje de parasitosis (78 por ciento) con respecto a la anterior, se presentaron 29 individuos monoparasitados con E. gingivalis, 1 con T. tenax y 9 con ambos protozoos. La frecuencia de E. gingivalis y T. tenax en la población 1 fueron 48 por cienbto y 10 por ciento respectivamente y resultaron notablemente mayores en la población 2 (E. gingivalis 76 por ciento y T. tenax 20 por ciento). Los hallazgos de protozoos en las dos poblaciones predominaron en placa y sarro dental. La utilización de la técnica de tinción tricrómica de Gomori aumentó la posibilidad de diagnóstico en ambas poblaciones. La presencia de parásitos orales fue independiente del valor de IgA en las dos poblaciones. La población control presentó dependencia entre el pH salival y la presencia de protozoos y se podría inferir que el pH ligeramente ácido favorece la colonización parasitaria. En la población con patología bucal no habría dependencia entre estas variables. La alta frecuencia encontrada de estos protozoos en pacientes con gingivitis y/o periodontitis destaca la importancia del diagnóstico para aplicar el tratamiento específico que permite la erradicación parasitaria (AU)

Parásitos bucales: hallazgos de Entamoeba gingivalis y Trichomonas tenax / Buccal parasites: finding of entamoeba gingivalis and trichomonas tenax

Se investigó la presencia de protozoarios en la cavidad bucal de 50 individuos adultos, de ambos sexos, que concurrieron al Servicio Asistencial de Parasitología del Hospital Provincial del Centenario, Rosario. Los pacientes relataron buenos hábitos de cepillado dental y ausencia de patologías bucales. El objetivo fue identificar Entamoeba gingivalis y Trichomonas tenax y conocer sus prevalencias en nuestro medio. De cada una se obtuvo una muestra de saliva y otra de placa y sarro dental, para la detección de estos protozoos por microscopia directa en 100 x y 400 x aumentos. Además se determinó: pH, inmunoglobina A y amilasa salival. El 50 por ciento de los pacientes fueron positivos: 20 estuvieron monoparasitados con E. gingivalis, 1 con T. tenax y 4 presentaron ambos protozoos. La frecuencia de E. gingivalis en la población estudiada fue 48 por ciento y 10 por ciento para T. tenax, predominando los hallazgos de estos microorganismos en la muestra de placa y sarro dental. La presencia de protozoos orales fue independiente del valor de amilasa salival. El número de pacientes parasitados fue mayor cuando la concentración de Inmunoglobulina A salival fue inferior al rango normal y a pH salival ligeramente ácido. Este trabajo preliminar se completará en una segunda etapa con la búsqueda de estos agentes en una población adulta que presente patologías bucales

Parásitos bucales: hallazgos de Entamoeba gingivalis y Trichomonas tenax / Buccal parasites: finding of entamoeba gingivalis and trichomonas tenax

Se investigó la presencia de protozoarios en la cavidad bucal de 50 individuos adultos, de ambos sexos, que concurrieron al Servicio Asistencial de Parasitología del Hospital Provincial del Centenario, Rosario. Los pacientes relataron buenos hábitos de cepillado dental y ausencia de patologías bucales. El objetivo fue identificar Entamoeba gingivalis y Trichomonas tenax y conocer sus prevalencias en nuestro medio. De cada una se obtuvo una muestra de saliva y otra de placa y sarro dental, para la detección de estos protozoos por microscopia directa en 100 x y 400 x aumentos. Además se determinó: pH, inmunoglobina A y amilasa salival. El 50 por ciento de los pacientes fueron positivos: 20 estuvieron monoparasitados con E. gingivalis, 1 con T. tenax y 4 presentaron ambos protozoos. La frecuencia de E. gingivalis en la población estudiada fue 48 por ciento y 10 por ciento para T. tenax, predominando los hallazgos de estos microorganismos en la muestra de placa y sarro dental. La presencia de protozoos orales fue independiente del valor de amilasa salival. El número de pacientes parasitados fue mayor cuando la concentración de Inmunoglobulina A salival fue inferior al rango normal y a pH salival ligeramente ácido. Este trabajo preliminar se completará en una segunda etapa con la búsqueda de estos agentes en una población adulta que presente patologías bucales (AU)