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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 18(15): 4409-12, 2008 Aug 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18621525

RESUMO

Reaction of 6a-f individually with 2-methylsulfonyl-4,6-dimethoxypyrimidine yielded 7a-f in excellent yield. The newly synthesized heterocycles were characterized by IR, (1)H NMR, and mass spectral data. Compounds 7a-f was screened for their anti-inflammatory activity and were compared with standard drugs. Of the compounds studied, the compound 7e showed more potent activity than the standard drugs at all doses tested.


Assuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Pirimidinas/síntese química , Pirimidinas/farmacologia , Algoritmos , Animais , Animais Endogâmicos , Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Modelos Animais de Doenças , Edema/induzido quimicamente , Edema/tratamento farmacológico , Edema/prevenção & controle , Pé/patologia , Camundongos , Fosfolipases A2/metabolismo , Prostaglandina-Endoperóxido Sintases/metabolismo , Pirimidinas/química , Ratos , Úlcera/etiologia
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 15(18): 4100-4, 2005 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15993585

RESUMO

Benzoylation of (hydroxy phenyl) phenyl methanone 2a-g to benzoyl phenyl benzoates 4a-g, a benzophenone analogue, was achieved in good yield. All the newly synthesized compounds were evaluated for their phospholipase A2 [E.C. 3.1.1.4] and hyaluronidase [E.C. 3.2.1.35] enzyme inhibitory activity in snake venom as source and their structure-activity relationship with respect to different groups is reported for the first time. The in vitro PLA2 enzyme inhibitory activity and in vivo anti-inflammatory activity studies of benzoyl phenyl benzoates are illustrated.


Assuntos
Benzoatos/química , Benzoatos/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Hialuronoglucosaminidase/antagonistas & inibidores , Fosfolipases A/antagonistas & inibidores , Animais , Anti-Inflamatórios/síntese química , Anti-Inflamatórios/química , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Benzoatos/síntese química , Elapidae , Inibidores Enzimáticos/química , Hialuronoglucosaminidase/metabolismo , Concentração Inibidora 50 , Camundongos , Estrutura Molecular , Fosfolipases A/metabolismo , Fosfolipases A2 , Relação Estrutura-Atividade , Viperidae
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