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Bioorg Med Chem Lett ; 19(5): 1283-6, 2009 Mar 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19208476

RESUMO

We investigated the inhibition of five physiologically relevant CA isoforms with photochromic cis-1,2-alpha-dithienylethene-based compounds incorporating either a benzenesulfonamide and Cu(II)-iminodiacetic acid (IDA)-, bis-benzenesulfonamide-, bis-Cu(II)-IDA-, and bis-ethyleneglycol-methyl ether moieties, in both their open- and closed-ring forms. For hCA I the best inhibitors were the mono-prong bis-sulfonamide and the bis-Cu-IDA complexes (K(I)s of 2-3 nM) in their open form. For hCA II, best inhibitors were the open and closed forms of the mono-prong bis-sulfonamide (K(I)s of 13-18 nM). hCA IX was moderately inhibited by these compounds (K(I)s of 9-376 nM) whereas hCA XII and XIV were less susceptible to inhibition (K(I)s of 1.12-16.7 microM).


Assuntos
Anidrase Carbônica II/antagonistas & inibidores , Anidrase Carbônica I/antagonistas & inibidores , Inibidores da Anidrase Carbônica/química , Inibidores da Anidrase Carbônica/farmacologia , Fotoquímica/métodos , Antígenos de Neoplasias/química , Antígenos de Neoplasias/metabolismo , Anidrase Carbônica I/química , Anidrase Carbônica II/química , Anidrase Carbônica IX , Anidrases Carbônicas/química , Anidrases Carbônicas/metabolismo , Humanos , Isoenzimas/antagonistas & inibidores , Isoenzimas/química , Relação Estrutura-Atividade
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