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1.
Org Lett ; 3(23): 3715-8, 2001 Nov 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11700120

RESUMO

[reaction--see text] The semisynthetic conversion of nodulisporic acid A (1) into a set of three heterocyclic side chain derivatives provided compounds, highlighted by 6, with an improved spectrum of ectoparasiticidal activity and pharmacokinetic profile relative to the natural product.


Assuntos
Indóis/síntese química , Inseticidas/síntese química , Oxazóis/síntese química , Tiazóis/síntese química , Animais , Sifonápteros , Carrapatos
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 10(20): 2371-4, 2000 Oct 16.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11055358

RESUMO

Medicinal chemistry efforts were initiated to identify the key constituents of the nodulisporic acid A (1) pharmacophore that are integral to its potent insecticidal activity. New semisynthetic derivatives delineated 1 into 'permissive' and 'nonpermissive' regions and led to the discovery of new nodulisporamides with significantly improved flea efficacy.


Assuntos
Indóis/química , Indóis/síntese química , Inseticidas/síntese química , Animais , Desenho de Fármacos , Indóis/farmacologia , Inseticidas/química , Inseticidas/farmacologia , Estrutura Molecular , Sifonápteros , Relação Estrutura-Atividade
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