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Bioorg Med Chem Lett ; 19(16): 4846-50, 2009 Aug 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19592247

RESUMO

Starting from a non-steroidal glucocorticoid agonist aryl pyrazole derivative, the NFkappaB agonist activity was optimised in an iterative process from pIC(50) 7.5 (for 7), to pIC(50) 10.1 (for 38E1). An explanation for the SAR observed based is presented along with a proposed docking of 38E1 into the active site of the glucocorticoid receptor.


Assuntos
Pirazóis/química , Receptores de Glucocorticoides/agonistas , Domínio Catalítico , Linhagem Celular , Simulação por Computador , Humanos , Indazóis/química , NF-kappa B/metabolismo , Receptores de Glucocorticoides/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
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