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Chem Pharm Bull (Tokyo) ; 62(6): 524-7, 2014.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24694376

RESUMO

1,3,4-Thiadiazole and urea group were hybridized to form new molecular skeleton and 11 compounds were synthesized and evaluated as acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. Most of them showed comparable effects in inhibition of AChE, especially compound 6b which exhibited activity with IC50 value 1.17 µM, as strong as galanthamine. This information offered by our research would be valuable for further investigation of structure-activity relationship (SAR) and useful in future research of AChE inhibitors.


Assuntos
Acetilcolinesterase/metabolismo , Inibidores da Colinesterase/síntese química , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Tiadiazóis/farmacologia , Ureia/análogos & derivados , Inibidores da Colinesterase/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade , Tiadiazóis/síntese química , Tiadiazóis/química , Ureia/síntese química , Ureia/química , Ureia/farmacologia
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