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Bioorg Med Chem Lett ; 21(4): 1270-4, 2011 Feb 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21269826

RESUMO

Intra-molecular hydrogen bonding was introduced to the quinazoline motif to form a pseudo ring (intra-molecular H-bond scaffold, iMHBS) to mimic our previous published core structures, pyrido[2.3-D]pyrimidin-7-one and pteridinone, as PI3K/mTOR dual inhibitors. This design results in potent PI3K/mTOR dual inhibitors and the purposed intra-molecular hydrogen bonding structure is well supported by co-crystal structure in PI3Kγ enzyme. In addition, a novel synthetic route was developed for these analogs.


Assuntos
Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Quinazolinas/química , Serina-Treonina Quinases TOR/antagonistas & inibidores , Sítios de Ligação , Linhagem Celular Tumoral , Cristalografia por Raios X , Humanos , Ligação de Hidrogênio , Modelos Químicos , Modelos Moleculares , Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Quinazolinas/síntese química , Quinazolinas/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Serina-Treonina Quinases TOR/metabolismo
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