Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Mais filtros










Base de dados
Intervalo de ano de publicação
1.
Bioorg Med Chem Lett ; 25(7): 1647-52, 2015 Apr 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25716904

RESUMO

Mutated epidermal growth factor receptor (EGFR) is an important biomarker for cancer diagnosis and molecular target for many anticancer drugs. Localizing EGFR and evaluating EGFR mutational status can help to identify patients who are potentially the most suitable ones for targeted treatments. Hence, we developed a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor labeled with (99m)Tc ((99m)Tc-HYNIC-MPG) and evaluated its EGFR binding capacity in vitro and in vivo. This molecular probe was synthesized by one-step method that is simple and highly efficient. Importantly, the uptake rate for (99m)Tc-HYNIC-MPG in the liver was as low as 28.44 ± 0.15% (mean ± SD, n=3). This finding presents for the first time that (99m)Tc-HYNIC-MPG can bind to mutated EGFR efficiently and thus provides a novel molecular tool to detect mutated EGFR and suppress tumorigenesis.


Assuntos
Receptores ErbB/antagonistas & inibidores , Sondas Moleculares/farmacologia , Compostos de Organotecnécio/farmacologia , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Quinazolinas/farmacologia , Compostos Radiofarmacêuticos/farmacologia , Tomografia Computadorizada de Emissão de Fóton Único , Animais , Linhagem Celular , Receptores ErbB/genética , Feminino , Humanos , Camundongos , Camundongos Endogâmicos , Imagem Molecular , Sondas Moleculares/síntese química , Sondas Moleculares/química , Mutação , Compostos de Organotecnécio/síntese química , Compostos de Organotecnécio/química , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Quinazolinas/síntese química , Quinazolinas/química , Compostos Radiofarmacêuticos/síntese química , Compostos Radiofarmacêuticos/química , Relação Estrutura-Atividade
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA
...