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Fitoterapia ; 94: 120-6, 2014 Apr.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24508249

RESUMO

Two new diterpenoid alkaloids, Guan-Fu base J (GFJ, 1) and Guan-Fu base N (GFN, 2) along with nineteen known alkaloids (3-21) were isolated from the roots of Aconitum coreanum (Lèvl.) Rapaics, which is the raw material of a new approval anti-arrhythmia drug "Acehytisine Hydrochloride". The structures of isolated compounds were established by means of 1D, 2D NMR spectroscopic and chemical methods. All isolates obtained in the present study were evaluated for their inhibitory effects on blocking the ventricular specific sodium current using a whole-cell patch voltage-clamp technique. Among these 21 compounds, Guan-Fu base S (GFS, 3) showed the strongest inhibitory effect with an IC50 value of 3.48 µM, and only hetisine-type C20 diterpenoid alkaloids showed promising IC50 values for further development.


Assuntos
Aconitum/química , Alcaloides/química , Antiarrítmicos/química , Diterpenos/química , Extratos Vegetais/química , Alcaloides/isolamento & purificação , Alcaloides/farmacologia , Animais , Antiarrítmicos/isolamento & purificação , Antiarrítmicos/farmacologia , Diterpenos/isolamento & purificação , Diterpenos/farmacologia , Relação Dose-Resposta a Droga , Cobaias , Concentração Inibidora 50 , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Masculino , Potenciais da Membrana/efeitos dos fármacos , Estrutura Molecular , Miócitos Cardíacos/efeitos dos fármacos , Técnicas de Patch-Clamp , Extratos Vegetais/isolamento & purificação , Extratos Vegetais/farmacologia , Raízes de Plantas/química , Sódio/fisiologia
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