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Bioorg Med Chem Lett ; 27(17): 3968-3973, 2017 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28784292

RESUMO

The biological activities of the ethanol extract from Cirsium japonicum var. maackii (ICF-1) and its major component, polyphenol cirsimaritin, were investigated as part of the search for possible alternative drugs for breast cancer. Three in vitro cell-based assays were used: the cell proliferation assay, tube-formation assay, and Western blot analysis. Both the ICF-1 extract and cirsimaritin inhibited the viability of HUVECs in a dose-dependent manner. The inhibition achieved was 36.89% at a level of 200µg/ml by the ICF-1 extract and 62.04% at a level of 100µM by cirsimaritin. The ICF-1 extract and cirsimaritin reduced tube formation by 12.69% at level of 25µg/ml and 32.18% at the levels of 6.25µM, respectively. Cirsimaritin inhibited angiogenesis by downregulation of VEGF, p-Akt and p-ERK in MDA-MB-231 cells, suggesting that cirsimaritin is potentially useful as an anti-metastatic agent. The present study demonstrated that Cirsium japonicum extract and its active component cirsimaritin is an excellent candidate as an alternative anti-breast cancer drug.


Assuntos
Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia , Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico , Cirsium/química , Flavonas/farmacologia , Neovascularização Patológica/tratamento farmacológico , Extratos Vegetais/farmacologia , Plantas Medicinais/química , Antineoplásicos Fitogênicos/química , Antineoplásicos Fitogênicos/isolamento & purificação , Neoplasias da Mama/patologia , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Feminino , Flavonas/química , Flavonas/isolamento & purificação , Humanos , Estrutura Molecular , Neovascularização Patológica/patologia , Extratos Vegetais/química , Extratos Vegetais/isolamento & purificação , Relação Estrutura-Atividade
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