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Chem Biol Drug Des ; 92(1): 1232-1240, 2018 07.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29469985

RESUMO

New bis-2(5H)-furanone derivatives containing a benzidine core were synthesized via a one-step transition-metal-free reaction of benzidine with 5-substituted 3,4-dihalo-2(5H)-furanones. Their antitumor activities against various tumor cells have been evaluated by MTT assay. Among them, compound 4e exhibits significant inhibitory activity against C6 glioma cells with an IC50 value of 12.1 µm and low toxicity toward HaCaT human normal cells. Studies on the antitumor mechanism reveal that cell cycle arrest at S-phase in C6 cells is induced by compound 4e. Furthermore, investigations with electronic, fluorescence emission and circular dichroism spectra show that compound 4e can significantly interact with C6-DNA. These data indicate that DNA may be one of the potential targets for bis-2(5H)-furanone derivatives as anticancer drugs.


Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Desenho de Fármacos , Furanos/química , Antineoplásicos/metabolismo , Antineoplásicos/farmacologia , Apoptose/efeitos dos fármacos , Pontos de Checagem do Ciclo Celular/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Dicroísmo Circular , DNA/química , DNA/metabolismo , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Furanos/metabolismo , Furanos/farmacologia , Humanos , Conformação de Ácido Nucleico , Octanóis/química , Eletricidade Estática , Relação Estrutura-Atividade , Água/química
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