1.
J Antibiot (Tokyo)
; 33(10): 1183-92, 1980 Oct.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-6969724
RESUMO
The principle of combining a beta-lactam antibiotic with a beta-lactamase inhibitor in a single molecule functioning as pro-drug for the two active components is illustrated by the linked esters 3 and 4 in which ampicillin and mecillinam, respectively, are combined with the beta-lactamase inhibitor penicillanic acid sulfone. It is shown that in man these esters are excellently absorbed from the gastro-intestinal tract and after absorption hydrolyzed with simultaneous liberation of the active components. As a result high blood and tissue levels of antibiotic and beta-lactamase inhibitor in a balanced ratio are attained. The advantages of "mutual pro-drugs" over simple combinations are discussed.
Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Inibidores de beta-Lactamases , Bactérias/efeitos dos fármacos , Fenômenos Químicos , Química , Humanos , Hidrólise , Absorção Intestinal , beta-Lactamas/farmacologia
2.
J Antibiot (Tokyo)
; 33(4): 451-2, 1980 Apr.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-6251019
3.
Adv Appl Microbiol
; 25: 95-146, 1979.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-397741
Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Ácido Fusídico/farmacologia , Acremonium/metabolismo , Antibacterianos/biossíntese , Aspergillus fumigatus/metabolismo , Bactérias/efeitos dos fármacos , Proteínas de Bactérias/biossíntese , Cefalosporinas/biossíntese , Cefalosporinas/farmacologia , Fenômenos Químicos , Química , Resistência Microbiana a Medicamentos , Fungos/efeitos dos fármacos , Ácido Fusídico/análogos & derivados , Ácido Fusídico/biossíntese , Ácido Fusídico/síntese química , Fungos Mitospóricos/metabolismo , Especificidade da Espécie , Relação Estrutura-Atividade
4.
J Steroid Biochem
; 4(4): 433-7, 1973 Jul.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-4795867
5.
Antimicrob Agents Chemother (Bethesda)
; 10: 431-7, 1970.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-5521364
Assuntos
Ampicilina/metabolismo , Administração Oral , Adulto , Idoso , Ampicilina/administração & dosagem , Ampicilina/sangue , Ampicilina/urina , Animais , Fenômenos Químicos , Físico-Química , Cães , Ésteres/administração & dosagem , Jejum , Feminino , Humanos , Hidrólise , Masculino , Propionatos/metabolismo , Ratos , Ratos Endogâmicos
6.
J Antibiot (Tokyo)
; 22(5): 233-6, 1969 May.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-5811398
7.
Tetrahedron Lett
; (47): 4843-6, 1968 Sep.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-5693082
8.
Experientia
; 23(4): 280-1, 1967 Apr 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-4964309
9.
J Med Chem
; 9(1): 15-22, 1966 Jan.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-4959882