Characterization and bioavailability of a novel coenzyme Q10 nanoemulsion used as an infant formula supplement.

Supplementation with Coenzyme Q10 (CoQ10), in patients with its deficiency, has greater odds of success if the treatment is carried out early with an appropriate formulation. For neonatal CoQ10 deficiency, infant formula supplementation could be an attractive option. However, solid CoQ10 cannot be solubilized or dispersed in milk matrix leading to an inefficient CoQ10 dosage and poor intestinal absorption. We developed and characterized a high-dose CoQ10 oil-in-water (O/W) nanoemulsion suitable to supplement infant formula without modifying its organoleptic characteristics. CoQ10 powder and soy lecithin were solubilized in an oil phase consisted of Labrasol® and LabrafacTM. The aqueous phase was Tween 80, TPGS, methylparaben and propylparaben. O/W nanoemulsion was prepared by adding dropwise the oil phase to the aqueous phase under stirring to a final concentration of CoQ10 9.5 % w/w followed by ultrasonic homogenization. Pharmacotechnical parameters were determined. This formulation resulted to be easily to be dispersed in milk matrix, stable for at least 90 days, with no cytotoxicity in in vitro assays, and higher bioavailability than CoQ10 powder. CoQ10 nanoemulsion supplementation in the infant formula facilitates the individualized administration for the child with accurate dosage, overcome swallowing difficulties and in turn could increase the treatment adherence and efficacy.

Bioavailability of coenzyme Q10 loaded in an oleogel formulation for oral therapy: Comparison with a commercial-grade solid formulation.

Coenzyme Q10 (CoQ10) is essential in mitochondrial bioenergetics and is a potent endogenous antioxidant. Low CoQ10 levels are associated with neurodegenerative, metabolic, muscular and cardiovascular disorders. Early treatment with high doses (5-50 mg/kg/day) demonstrated to limit the onset and progression of neuropathology. Recently, we developed an oleogel matrix able to support a high dose of oil-dissolved CoQ10, easy to swallow by CoQ10-deficient patients who suffer from secondary dysphagia. In the present study, we evaluated the bioavailability of oleogel-dissolved CoQ10 and plasma antioxidant status in healthy adults in single-dose and repeated-dose studies. The single-dose study demonstrated that, in terms of CoQ10 bioavailability, 1 g CoQ10/5g oleogel-disk was equivalent to the solid form (1 g CoQ10/three 00-size-capsules), whereas the repeated-dose study (14-days-administration) demonstrated a significantly higher increase in plasma CoQ10 when administered through the oleogel, which could be compatible with the levels necessary to achieve an adequate therapeutic response. Also, a trend to a higher plasma apparent half-life (greater than24 h) was observed for the oleogel-loaded-CoQ10. In conclusion, the oleogel matrix does not compromise the oil-dissolved CoQ10 bioavailability and can prevent the non-adherence to this vital supplementation in patients with high CoQ10 requirements. No significant variation in the plasma antioxidant status (vitamins A, E and C, glutathione and TBARs) was observed.

Systematic review of oral therapy for the treatment of symptoms of bladder pain syndrome: The brazilian guidelines / Revisão sistemática sobre terapia oral para tratamento dos sintomas da síndrome da bexiga dolorosa: as diretrizes brasileiras

Abstract Interstitial cystitis (IC), including bladder pain syndrome (BPS), is a chronic and debilitating disease thatmainly affectswomen. It is characterized by pelvic pain associated with urinary urgency, frequency, nocturia and negative urine culture,with normal cytology. In 2009, the Society for Urodynamics and Female Urology (SUFU) defined the term IC/BPS as an unpleasant sensation (pain, pressure, and discomfort) perceived to be related to the urinary bladder, associated with lower urinary tract symptoms for more than 6 weeks duration, in the absence of infection or other identifiable causes. This is the definition used by the American Urological Association (AUA) in the most recent guidelines on IC/BPS. Interstitial cystitis may be sufficiently severe to have a devastating effect on the quality of life, but it may also be associated with moderate symptoms whose effects are less debilitating. Although there are several clinical trials to assess oral and intravesical therapies, the treatment for IC remains far from ideal. This systematic assessment evaluates published randomized clinical trials on oralmedications used totreat symptoms of BPS. This studywas performed according to the preferred reporting items for systematic reviews and metaanalyses (PRISMA)method. Two independent reviewers screened the studies to determine their inclusion or exclusion and to perform the methodological analysis. The inclusion criteria included randomized studiespublishedbetween April of 1988and April of2016 that used oral medications to treat symptoms of BPS or IC. According to the systematic review performed,we should consider pentosan polysulfate as one of the bestoptions of oral drugs for the treatment of BPS symptoms. However, this drug is not an available option in Brazil. Orally administered amitriptyline is an efficacious medical treatment for BPS, and it should be the first treatment offered.

Resumo Cistite intersticial (IC), incluindo a síndrome da bexiga dolorosa (SBD), é uma doença crônica e debilitante que afeta principalmente mulheres. É caracterizada por dor pélvica associada à urgência miccional, frequência urinária, noctúria e exame cultural de urina negativo, com citologia normal. A cistite intersticial pode ser suficientemente severa para ter um efeito devastador na qualidade de vida, mas também pode estar associada a sintomas moderados e menos debilitantes. Embora existam vários ensaios clínicos para avaliar terapias orais e intravesicais, o tratamento para IC permanece longe do ideal. Esta revisão sistemática avaliou ensaios clínicos randomizados publicados sobre medicamentos orais usados para tratar sintomas de SBD. Este estudo foi realizado de acordo com ométodo preferred reporting items for systematic reviews and meta-analyses (PRISMA). Dois revisores independentes examinaram os estudos para determinar sua inclusão ou exclusão e para realizar a análise metodológica. Os critérios de inclusão foram: ensaios clínicos randomizados publicados entre abril de 1988 e abril de 2016 que usaram medicações orais no tratamento dos sintomas da SBD ou CI. De acordo com a revisão sistemática realizada, a melhor opção de medicação oral para o tratamento dos SBD é o pentosano polissulfato sódico. No entanto, esta droga não está disponível no Brasil. A amitriptilina administrada por via oral é um tratamento eficaz para SBD e deve ser oferecida como primeira escolha.

Quimioterapia antineoplásica em cães e gatos uma revisão das opções de tratamento por via oral / Antineoplastic chemotherapy in dogs and cats a review of oral treatment options / Quimioterapia antineoplásica en perros y gatos una revisión de las opciones de tratamiento por vía oral

Apesar de a maioria dos antineoplásicos ser administrada por via intravenosa, há atualmente uma vasta disponibilidade desses fármacos apresentados em drágeas, comprimidos e cápsulas. Algumas vantagens da quimioterapia oral são a possibilidade de um tratamento prático, indolor e bem tolerado. Contudo, a prescrição de medicações citotóxicas para uso domiciliar deve ser criteriosa, para evitar que o tratamento represente risco à saúde dos animais e proprietários. Esta revisão de literatura relaciona e descreve os fármacos ciclofosfamida, clorambucil, melfalano, bussulfano, lomustina, capecitabina, metotrexato, idarrubicina, etoposídeo, mercaptopurina, anti-inflamatórios esteroides e inibidores de ciclo-oxigenase-2 e de tirosina-quinase. Esses medicamentos estão atualmente disponíveis para o uso por via oral na medicina humana e podem ser utilizados para o tratamento do câncer em cães e gatos.(AU)

Although most anticancer drugs are administered intravenously, several of these drugs are currently available as pills, tablets and capsules. Some advantages of oral chemotherapy are the possibility of a practical, painless and well tolerated treatment. However, prescription of cytotoxic medications for use at home should be done carefully to prevent risks to animal and human health. This literature review lists and describes the drugs cyclophosphamide, chlorambucil, melphalan, busulfan, lomustine, capecitabine, methotrexate, idarubicin, etoposide, mercaptopurine, steroidal anti-inflammatory, cyclooxygenase-2 and tyrosine kinase inhibitors. These drugs are currently available for oral usage in human medicine and can be used for the treatment of cancer in dogs and cats.(AU)

A pesar de que la mayoría de los antineoplásicos se presentan por vía endovenosa, existen actualmente un gran número de esos fármacos que se comercializan en forma de grageas, comprimidos y cápsulas. Algunas de las ventajas de la quimioterapia oral son la de ser un tipo de tratamiento práctico, indoloro y bien tolerado. No obstante, la prescripción de medicamentos citotóxicos para su uso en el domicilio del paciente, debe ser criteriosa, a fin de evitar que el tratamiento cause algún riesgo a los animales o al propietario. Esta revisión de la literatura relaciona y describe los fármacos ciclofosfamida, clorambucil, melfalano, bussulfano, lomustina, capecitabina, metotrexato, idarrubicina, etoposídeo, mercaptopurina, antiinflamatorios esteroides e inhibidores de la ciclo oxigenasa 2 y de tiroxina quinasa. Estos medicamentos se encuentran actualmente disponibles para su uso por vía oral en la medicina humana, y pueden ser utilizados para el tratamiento del cáncer en perros y gatos.(AU)

Quimioterapia antineoplásica em cães e gatos – uma revisão das opções de tratamento por via oral / Antineoplastic chemotherapy in dogs and cats – a review of oral treatment options / Quimioterapia antineoplásica en perros y gatos – una revisión de las opciones de tratamiento por vía oral

Apesar de a maioria dos antineoplásicos ser administrada por via intravenosa, há atualmente uma vasta disponibilidade desses fármacos apresentados em drágeas, comprimidos e cápsulas. Algumas vantagens da quimioterapia oral são a possibilidade de um tratamento prático, indolor e bem tolerado. Contudo, a prescrição de medicações citotóxicas para uso domiciliar deve ser criteriosa, para evitar que o tratamento represente risco à saúde dos animais e proprietários. Esta revisão de literatura relaciona e descreve os fármacos ciclofosfamida, clorambucil, melfalano, bussulfano, lomustina, capecitabina, metotrexato, idarrubicina, etoposídeo, mercaptopurina, anti-inflamatórios esteroides e inibidores de ciclo-oxigenase-2 e de tirosina-quinase. Esses medicamentos estão atualmente disponíveis para o uso por via oral na medicina humana e podem ser utilizados para o tratamento do câncer em cães e gatos.

Although most anticancer drugs are administered intravenously, several of these drugs are currently available as pills, tablets and capsules. Some advantages of oral chemotherapy are the possibility of a practical, painless and well tolerated treatment. However, prescription of cytotoxic medications for use at home should be done carefully to prevent risks to animal and human health. This literature review lists and describes the drugs cyclophosphamide, chlorambucil, melphalan, busulfan, lomustine, capecitabine, methotrexate, idarubicin, etoposide, mercaptopurine, steroidal anti-inflammatory, cyclooxygenase-2 and tyrosine kinase inhibitors. These drugs are currently available for oral usage in human medicine and can be used for the treatment of cancer in dogs and cats.

A pesar de que la mayoría de los antineoplásicos se presentan por vía endovenosa, existen actualmente un gran número de esos fármacos que se comercializan en forma de grageas, comprimidos y cápsulas. Algunas de las ventajas de la quimioterapia oral son la de ser un tipo de tratamiento práctico, indoloro y bien tolerado. No obstante, la prescripción de medicamentos citotóxicos para su uso en el domicilio del paciente, debe ser criteriosa, a fin de evitar que el tratamiento cause algún riesgo a los animales o al propietario. Esta revisión de la literatura relaciona y describe los fármacos ciclofosfamida, clorambucil, melfalano, bussulfano, lomustina, capecitabina, metotrexato, idarrubicina, etoposídeo, mercaptopurina, antiinflamatorios esteroides e inhibidores de la ciclo oxigenasa 2 y de tiroxina quinasa. Estos medicamentos se encuentran actualmente disponibles para su uso por vía oral en la medicina humana, y pueden ser utilizados para el tratamiento del cáncer en perros y gatos.

Effectiveness of adding vildagliptin to the treatment of diabetic patients nonresponsive to the combination of metformin and a sulphonylurea / Eficácia da adição de vildagliptina ao tratamento de pacientes diabéticos não responsivos à combinação de metformina e uma sulfonilureia

OBJECTIVE: To evaluate the effectiveness of adding vildagliptin to the treatment of patients with inadequately controlled type 2 diabetes mellitus (T2DM) treated with a combination of metformin and a sulphonylurea. SUBJECTS AND METHODS: 37 T2DM patients with HbA1c ranging from 7.7 percent to 12.4 percent (mean of 9.30 ± 1.38), despite the use of metformin in combination with a sulphonylurea, were additionally treated with vildagliptin (100 mg/day) for at least 6 months. RESULTS: During triple oral therapy (TOT) HbA1c levels < 7 percent were achieved in 11 patients (29.7 percent), whereas levels of fasting plasma glucose (FPG) < 120 mg/dL were observed in 12 patients (32.4 percent). Both findings were observed in 10 patients (27.0 percent). Compared to nonresponsive subjects, lower mean baseline HbA1c and FPG levels were seen in responsive patients, but the difference was only statistically significant for fasting plasma glucose (FPG). Moreover, there was considerable overlap between the two groups. CONLUSION: Our preliminary results suggest that TOT with metformin, a sulphonylurea and vildagliptin may be useful for some T2DM patients nonresponsive to combination therapy with metformin and sulphonylurea.

OBJETIVO: Avaliar a eficácia da adição de vildagliptina ao tratamento de pacientes com diabetes melito tipo 2 (DM2) inadequadamente controlados com a terapia de combinação com metformina e sulfonilureia. SUJEITOS E MÉTODOS: 37 pacientes com DM2 e HbA1c variando entre 7,7 por cento e 12,4 por cento (média, 9,30 ± 1,38), apesar do uso de metformina associada a uma sulfonilureia, foram adicionalmente tratados com vildagliptina (100 mg/dia) durante, pelo menos, 6 meses. RESULTADOS: Durante a terapia oral tripla TOT), níveis de HbA1c < 7 por cento foram alcançados em 11 pacientes (27,9 por cento), enquanto a glicemia de jejum (GJ) < 120 mg/dL foi observada em 12 pacientes (32,4.1 por cento). Ambos os resultados foram descritos em 10 pacientes (27,0 por cento). Em comparação com indivíduos não responsivos, os pacientes responsivos tinham níveis basais mais baixos de HbA1c e GJ, mas a diferença foi estatisticamente significativa somente para glicemia de jejum. Além disso, houve grande sobre-posição entre os dois grupos. CONSLUSÃO: Nossos resultados preliminares sugerem que a TOT com metformina, uma sulfonilureia e vildagliptina pode ser útil para alguns pacientes com DM2 não responsivos à combinação com metformina e uma sulfonilureia.

Avaliação do efeito da partição de comprimidos de furosemida sobre a uniformidade da dose / Influence of tablet splitting on dose uniformity

Buscando avaliar a uniformidade da dose unitária de comprimidos submetidos ao procedimento de partição, este trabalho avaliou a dureza, friabilidade, variação de peso e uniformidade de conteúdo em quatro amostras de comprimidos de furosemida de 40 mg, obtidas de diferentes fornecedores. Todas as amostras estudadas atendiam às especificações oficiais antes de serem submetidas ao procedimento de partição; porém, após serem partidas, o teor de fármaco nas metades apresentou excessiva variação, mostrando que esse procedimento pode ser terapeuticamente desaconselhável.

In order to assess the uniformity of the dose of active ingredient in the halves of tablets subjected to splitting, the hardness, friability, weight variability and uniformity of content were studied in four samples of 40 mg tablets of furosemide obtained on the Brazilian market, both whole and split into two parts. All the tablets complied with the official specifications before splitting, but, after this procedure, the drug content in the halves showed excessive variation, indicating that this procedure is inadvisable.