Actividad antiplasmodial de lactonas de Parthenium hysterophorus L. y alcaloides de Argemone mexicana L. en Cuba / Anti-plasmodial activity of Parthenium hysterophorus L. lactones and Argemone mexicana L. alkaloids in Cuba

Introducción: Argemone mexicana L. y Parthenium hysterophorus L. son plantas con antecedentes de uso contra la malaria en Cuba. Varios estudios avalan la actividad antiplasmodial de estas especies en otros países. Alcaloides y lactonas son los principios activos de estas plantas.Objetivo: evaluar la actividad antiplasmodial de extractos enriquecidos en alcaloides y en lactonas de A. mexicana y de P. hysterophorus colectadas en Cuba.Métodos: se prepararon extractos crudos de la parte aérea de A. mexicana y de la raíz de P. hysterophorus; un extracto enriquecido en alcaloides de A. mexicana; así como enriquecidos en lactonas de raíz y parte aérea de P. hysterophorus. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a P. berghei y se determinó su citotoxicidad frente a fibroblastos humanos MRC-5. El extracto más selectivo se evaluó in vivo en un modelo de malaria de roedores.Resultados: solamente las fracciones sin alcaloides y sin lactonas no presentaro acción inhibitoria del desarrollo de la esquizogonia de P. berghei a 100 mg/mL. El extracto enriquecido en lactonas de la parte aérea de P. hysterophorus fue el más citotóxico y menos selectivo (IS< 1). El resto de los extractos activos presentaron índices de selectividad similares (3,0; 3,7 y 3,1). La administración intraperitoneal del extracto crudo de A. mexicana causó la reducción significativa de la parasitemia en los ratones tratados con 500 mg/kg, mientras el enriquecido en alcaloides provocó toxicidad a 200 mg/kg y no produjo reducción significativa de la parasitemia a 100 mg/kg y 150 mg/kg...

Introduction: Argemone mexicana L. and Parthenium hysterophorus L. are plants with history of antimalarial use in Cuba. Several studies have validated the antiplasmodial activity of these species in other countries. Alkaloids and lactones are the active principles of these plants.Objective: to evaluate antiplasmodial activity of alkaloid-rich and lactone-rich extracts from A. mexicana and P. hysterophorus harvested in Cuba.Methods: Crude extracts from the aerial parts of A. mexicana and from the root of P. Hysterophorus; alkaloid- rich extract from A. mexicana and two lactone-rich extracts from root and aerial part of P. Hysterophorus were prepared. The activity of these extracts was evaluated in vitro against P. berghei and citotoxicity against human fibroblast MRC-5 was determined. The most selective extract was evaluated in vivo in a rodent model.Results: Only those fractions without alkaloids and without lactones exhibited non inhibitory action on P. berghei squizogony development at 100 g/mL. The lactone- rich extract of P. hysterophorus aerial part was the most cytotoxic but the least selective (IS< 1). The rest of active extracts exhibited similar selectivity indexes (3.0; 3.7 y 3.1). Intraperitoneal administration of A. mexicana crude extract caused significant reduction of parasitemia in the mice treated with 500 mg/kg, whereas, alkaloid- rich extract caused toxicity at 200 mg/kg and caused a non-significant reduction of parasitemia at 100 mg/kg and 150 mg/kg. The treatment with crude extract of P. hysterophorus root was very toxic at a dose of 500 mg/kg, whereas the lactone-rich extract was no toxic and brought a significant reduction of parasitemia in mice treated with 1 000 mg/kg.Conclusions: The results show the potential of lactone-rich extract from P. hysterophorus root as a basis for a future anti-malarial phytomedicine(AU)

Actividad toxocaricida de plantas cubanas / Anti-Toxocara activity of Cuban plants

Introducción: solo unos pocos medicamentos son efectivos contra los nematodos que migran por los tejidos, como es el caso de Toxocara canis, por lo que se hace necesario que se desarrollen nuevas opciones terapéuticas. Objetivo: determinar el efecto in vitro de extractos de plantas medicinales cubanas contra larvas de T. canis. Métodos: se prepararon extractos hidroalcohólicos de cinco especies de plantas y un extracto enriquecido en alcaloides, de Carica papaya. Todas las especies se han reportado en la medicina tradicional como antiparasitarias. La actividad antihelmíntica se determinó en placas de 96 pozos, mediante el cálculo de la movilidad relativa de las larvas, en tres intervalos de 24 h. Se incluyeron como referencia principios activos de medicamentos usados para el tratamiento de la toxocariasis. Se determinó la actividad citotóxica sobre células MRC-5 de los extractos activos contra las larvas; se usó un ensayo con bromuro de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolio. Resultados: el extracto hidroalcohólico de Argemone mexicana y el de C. papaya enriquecido en alcaloides, provocaron movilidades relativas por debajo del 80 por ciento a las 72 h. Se utilizó como dosis 100 µg/mL, por lo que se consideraron activos contra el parásito. Ambos extractos no provocaron citotoxicidad sobre células MRC-5. Los extractos de Aloe vera, Artemisia vulgaris, Centrosema virginianum y Chenopodium ambrosioides no mostraron actividad contra el parásito. Conclusión: se demostró la actividad potencial de los extractos de A. mexicana y C. papaya contra el parásito, lo que apoya la continuidad de los estudios fitoquímicos y farmacológicos(AU)

Introduction: only a few drugs are effective against nematodes moving through tissues like Toxocara canis, a fact that makes it necessary to develop new therapeutic options. Objective: to determine the in vitro effect of Cuban medicinal plants extracts against Toxocara canis larvae.Methods: hydroalcoholic extracts of five plant species and a Carica papaya alkaloid-enriched extract were prepared. All species have been informed by traditional medicine as antiparasitic. The anthelmintic activity was determined in 96 ponds, by calculating the larvae relative mobility, in three 24-hour intervals. Action principles of drugs used for treating toxocariasis were included as reference. They were included as reference used for the treatment of drug toxocariasis. The cytotoxic activity on MRC-5 cells was determined of the extracts active against the larvae. An assay with bromide 3-(4.5-dimethylthiazol-2-yl) -2.5-diphenyltetrazolium was used.Results: the Argemone mexicana and Carica papaya alkaloid-enriched hydroalcoholic extracts provoked relative mobilities less than 80 percent after 72 hours. The dose used was of 100µg/ml, so they were considered active against the parasite. Neither of the extracts caused any cytotoxicity on MRC-5 cells. Aloe vera, Artemisia vulgaris, Centrosema virginianum and Chenopodium ambrosioides extracts did not show any activity against the parasite. Conclusion: the potential activity of Argemone mexicana and Carica papaya extracts against the parasite was demonstrated, supporting the continuity of the phytochemical and pharmacological studies(AU)

Actividad antitumoral de una mezcla de polisacáridos obtenida de la especie Argemone mexicana L / Antitumoral activity of a mixture of polysaccharides obtained from Argemone mexicana L. species

En la actualidad, las plantas constituyen la principal fuente de obtención de la mayoría de los fármacos que pueden ser útiles para el tratamiento del cáncer. Se realizó la extracción de una mezcla de polisacáridos a partir de hojas de la planta Argemone mexicana L., conocida como Cardo Santo, colectada en el período de floración. Se empleó el método de incorporación de Timidina tritiada para determinar el efecto de la mezcla sobre la proliferación celular en líneas celulares humanas (H125 y U1906). La actividad antitumoral de este crudo de polisacáridos, administrado solo o combinado con 2 citóstaticos conocidos, se evaluó en ratones inoculados con células tumorales de Leucemia Linfocítica P-388 y Sarcoma 37 y su actividad antitumoral indirecta se valoró en el tumor ascítico de Ehrlich. En todos los casos se calculó el aumento del tiempo de sobrevida respecto al patrón de comparación positivo o negativo. La mezcla de polisacáridos provocó rechazo a la implantación del tumor de Ehrlich y su administración conjunta con el citóstatico 5 Fluoracilo produjo un incremento moderado de la actividad antitumoral en los ratones portadores del tumor Sarcoma 37. Estos resultados pudieran estar relacionados con el posible efecto estimulador de esta mezcla sobre el sistema inmune de los animales con tumor. Es necesario estudiar el efecto sobre el sistema inmune de la mezcla de polisacáridos obtenidos de la especie A. mexicana y la efectividad de su combinación con otros citostáticos, para determinar su posible uso como adyuvante de la quimioterapia para el tratamiento del cáncer(AU)