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Bioorg Med Chem ; 19(5): 1702-7, 2011 Mar 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21315611

RESUMO

A series of 19 huprines has been evaluated for their activity against cultured bloodstream forms of Trypanosoma brucei and Plasmodium falciparum. Moreover, cytotoxicity against rat myoblast L6 cells was assessed for selected huprines. All the tested huprines are moderately potent and selective trypanocidal agents, exhibiting IC(50) values against T. brucei in the submicromolar to low micromolar range and selectivity indices for T. brucei over L6 cells of approximately 15, thus constituting interesting trypanocidal lead compounds. Two of these huprines were also found to be active against a chloroquine-resistant strain of P. falciparum, thus emerging as interesting trypanocidal-antiplasmodial dual acting compounds, but they exhibited little selectivity for P. falciparum over L6 cells.


Assuntos
Aminoquinolinas/síntese química , Antimaláricos/síntese química , Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/química , Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos , Tripanossomicidas/síntese química , Trypanosoma brucei brucei/efeitos dos fármacos , Aminoquinolinas/química , Aminoquinolinas/classificação , Aminoquinolinas/farmacologia , Animais , Antimaláricos/química , Antimaláricos/farmacologia , Células Cultivadas , Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/classificação , Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/farmacologia , Estrutura Molecular , Ratos , Tripanossomicidas/química , Tripanossomicidas/farmacologia
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