1.
Chemistry
; 23(16): 3832-3836, 2017 Mar 17.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-28195381
RESUMO
The palladium-catalysed aqueous α-arylation of ketones was developed and tested for a large variety of reaction partners. These mild conditions enabled the coupling of aryl/alkyl-ketones with N-protected halotryptophans, heterocyclic haloarenes, and challenging base-sensitive compounds. The synthetic potential of this new methodology for the diversification of complex bioactive molecules was exemplified by derivatising prochlorperazine. The methodology is mild, aqueous and flexible, representing a means of functionalizing a wide range of halo-aromatics and therefore has the potential to be extended to complex molecule diversification.
Assuntos
Hidrocarbonetos Aromáticos/síntese química , Cetonas/síntese química , Paládio/química , Antipsicóticos/síntese química , Antipsicóticos/química , Catálise , Halogenação , Hidrocarbonetos Aromáticos/química , Cetonas/química , Preparações Farmacêuticas/síntese química , Preparações Farmacêuticas/química , Proclorperazina/síntese química , Proclorperazina/química , Triptofano/análogos & derivados , Triptofano/síntese química
2.
J Pharm Sci
; 63(12): 1842-8, 1974 Dec.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-4449013