Parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos de las fluoroquinolonas respiratorias. Guía para la selección de la fluoroquinolona más apropiada / Pharmacodynamic and pharmacokinetic evaluation of respiratory fluoroquinolones. Guideline to selection of the most appropriate fluoroquinolone

RESUMEN

Desde su introducción en el mercado, las fluoroquinolonas se han convertido en los agentes antibacterianos más prescritos. Existe una seria preocupación acerca de la aparición de resistencias en especies bacterianas como Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp y enterobacterias, especialmente por la existencia de resistencia cruzada entre los miembros de la familia de las quinolonas. En los últimos años se ha realizado un enorme esfuerzo para identificar factores farmacocinéticos (PK) como la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas (ABC), y farmacodinámicos (PD) como la concentración mínima inhibitoria (CMI) o la concentración preventiva de mutantes (CPM), que permitan optimizar el empleo de las fluoroquinolonas, especialmente frente a estos microorganismos. De las fluoroquinolonas existentes en España, levofloxacino y moxifloxacino presentan notables diferencias en cuanto a sus parámetros PK (Cmax, vida media, volumen de distribución, etc) y PD (concentración mínima inhibitoria) así como en su relación PK/PD (ABC/CMI; ABC/CPM) que permiten establecer claramente una preferencia de uso de una sobre la otra. La utilización adecuada de las fluoroquinolonas de acuerdo a estos parámetros PK/PD se traducirá en una mejora del tratamiento de las infecciones respiratorias con una disminución de la aparición de resistencias. En este sentido utilizar moxifloxacino, con mejores características PK/PD debe ser una opción preferente sobre el empleo de levofloxacino que, de emplearse debería hacerse utilizando dosis diferentes a las actuales(AU)

ABSTRACT

Since its approval, fluoroquinolones have become one of the most prescribed antibacterial agents. Because of its widespread use, serious concerns about the emergence of resistance in Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, and entrobacteriaceae, has arisen, especially because of cross-resistance between fluoroquinolones. Huge efforts has been done to identify pharmacokinetic (PK) parameters like maximum serum concentration (Cmax), area under the curve of serum concentrations (AUC) and pharmacodynamic (PD) parameters like the minimum inhibitory concentration (MIC) or the mutant prevention concentration (MPC), to optimize the use of the new fluoroquinolones, especially against these difficult to treat microorganisms. The new fluoroquinolones commercially available in Spain, levofloxacin and moxifloxacin, have significant differences in their PK (Cmax, half-life, volume of distribution, etc), PD (MIC, MPC,) and in their PK/PD parameters (AUC/MIC; AUC/MPC) that allow clinicians to establish clear preference for the utilization of one of them. Proper use of these new fluoroquinolones according to these PK/PD parameters will result in better management of respiratory infections with a reduction in the emergence of resistance. Based on data reviewed in this paper moxifloxacin use, with best PK/PD characteristics, should be preferred over levofloxacin. Should levofloxacin be used, alternative dosing strategies would be recommended to avoid selection of resistant variants(AU)