Aflibercept. Una aproximación a la farmacología / Aflibercept. An approach to pharmacology

RESUMEN

Aflibercept es una proteina de fusion que combina en su estructura quimica, la fraccion constante de cualquier IgG con una fraccion variable construida con partes fundamentales de los receptores del factor de crecimiento del endotelio vascular, por ello es capaz de fijar a diversas isoformas del factor de crecimiento del endotelio vascular y tambien al factor de crecimiento placentario, lo que se ha puesto en relacion con un posible efecto sinergico en la eficacia. La afinidad es mayor que la que presentan ranibizumab y bevacizumab. Ademas produce un efecto antiinflamatorio intraocular. La administracion por via intravitrea cursa con la presencia de trazos del farmaco en el plasma del paciente; de hecho, las concentraciones son tan reducidas que la presencia de efectos adversos sistemicos, incluida la hipertension arterial, es practicamente nula. Una semivida de eliminacion intraocular prolongada unida a la afinidad elevada supone que sea posible la utilizacion en pautas posologicas comodas, ya que tras una inyeccion mensual para las 3 primeras dosis se aumenta el intervalo a una inyeccion cada 2 meses, que tras los primeros 12 meses puede vincularse a los resultados visuales y anatómicos (AU)

ABSTRACT

Aflibercept is a fusion protein whose chemical structure combines the constant fraction of any IgG with a variable fraction constructed with fundamental parts of VEGF receptors. Consequently, it is able to bind to various VEGF as well as to placental growth factor (PIGF), which has been related to a possible synergistic effect in efficacy. The affinity of this drug is higher than that of ranibizumab and bevacizumab. Moreover, it has an intraocular antiinflammatory effect. Intravitreal administration leads to the presence of traces of the drug in plasma but the concentrations are so reduced that the presence of systemic adverse effects, including arterial hypertension, is practically nil. Because of its prolonged intraocular elimination half-life and high affinity, the drug can be administered in convenient regimens, since, after an initial monthly injection for the first three doses, the interval between injections is increased to one every two months and, after the first 12 months, the dosing will depend on the visual and anatomical results (AU)