Farmacología del metotrexato / Pharmacology of methotrexate

RESUMEN

A mediados del siglo XX se sintetiza el metotrexato, un fármaco antagonista del ácido fólico, buscando reducir los efectos secundarios de la aminopterina, otro antitumoral inhibidor del ciclo de crecimiento celular. Indicado inicialmente como fármaco antitumoral por sus efectos antiproliferativos e inmunosupresores, en los últimos años el metotrexato se ha convertido en el tratamiento de elección de la artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias crónicas. Aunque el mecanismo de acción subyacente a este efecto antiinflamatorio no está aún bien caracterizado, su eficacia para frenar la evolución de la enfermedad lo ha convertido en un fármaco de primera línea. En este artículo se resumen sus principales características farmacodinámicas y farmacocinéticas, y se dejan los datos relacionados con la eficacia terapéutica para otros capítulos de esta monografía (AU)

ABSTRACT

Methotrexate, a folic acid antagonist, was synthesised in the mid-twentieth century, with the aim of reducing the adverse effects of aminopterin, another drug inhibiting the growth rate of cancer cells. Methotrexate was initially indicated as an anti-cancer drug due to its antiproliferative and immunosuppressive effects but in the last few years it has become the treatment of choice in rheumatoid arthritis and other chronic inflammatory diseases. Although the mechanism of action underlying these anti-inflammatory effects has still not been well-characterized, the effectiveness of methotrexate in halting disease progression has made it a first-line drug. This article summarises its main pharmacodynamics and pharmacokinetic characteristics. Data on its therapeutic effectiveness are described elsewhere in this supplement (AU)