Intracellular penetration and activity of UB-8902 in human polymorphonuclear leukocytes

RESUMEN

Se ha evaluado la penetración intracelular y la actividad de UB-8902 en leucocitos polimorfomucleares humanos. La concentración intracelular de UB-8902 fue más de 6 veces superior a la concentración extracelular. La penetración intracelular fue un proceso rápido, reversible, saturable y no se afectó por el pH del medio. UB-8902 se mostró activo intracelularmente frente a cepas de Staphylococcus aureus que presentaban mutaciones en los genes gyrA y/o grlA, asociadas a resistencia a fluorquinolonas (AU)

ABSTRACT

The intracellular penetration and activity of UB-8902 in human polymorphonuclear leukocytes was evaluated. Intracellular UB-8902 concentrations were 6-fold higher than extracellular levels. Uptake was rapid, reversible, saturable, and affected by external pH. UB-8902 showed intracellular activity against Staphylococcus aureus strains presenting mutations associated with fluoroquinolone resistance in the gyrA and/or grlA genes (AU)