Desenvolvimento de excipiente específico para cápsulas de nifedipina preparadas magistralmente: parte I / Development of specific excipient for compounded nifedipine capsules. Part I

RESUMO

O presente trabalho tem o objetivo de desenvolver um excipiente específico para cápsula de nifedipina preparada magistralmente, o qual permita o cumprimento dos requisitos farmacopéicos e legais, conforme preconiza a RDC nº 87 de 21 de novembro de 2008. Para isso, foram propostas 6 formulações contendo 10mg de nifedipina, sendo, quatro destas, denominadas A, B, C e D, baseadas na composição de um medicamento industrializado, enquanto as formulações, E e F baseadas em sugestões opcionais de excipientes em função do Sistema de Classificação Biofarmacêutico. Em seguida, estas foram submetidas aos testes de uniformidade de conteúdo e de dissolução utilizando absorção por espectrofotometria na região da ultravioleta (λ = 236nm) para obtenção dos resultados. As amostras (n = 3) se comportaram de forma adequada no teste de uniformidade de conteúdo, entretanto, no teste de dissolução, as formulações não apresentaram uma quantidade satisfatória de ativo dissolvido em 20 min. Pode-se observar uma evolução das formulações quanto à presença de Tween 80 na E, e na F. Entretanto, o aumento na concentração deste agente, não ampliou o perfil de dissolução da nifedipina, pois não houve diferença significativa deste parâmetro entre as duas (E e F). Dentre as fórmulas propostas neste trabalho, concluiu-se que não foi possível determinar uma, que fosse adequada para a aprovação do produto, com a liberação de apenas 20 a 40% do ativo, indicando que há necessidade de novos estudos.

ABSTRACT

The objective of this study was to develop a specific excipient for extemporaneously compounded nifedipine capsules, which would comply with the specifications of the pharmacopoeia and the legal requisites, set out in Brazilian Health Regulation RDC 87 of November 21, 2008. To this end, 6 formulations for capsules containing 10mg of nifedipine were proposed, the first four (A, B, C and D) being based on the composition of a manufactured medicine, while formulations E and F were based on an alternative excipient, suggested in accordance with the Biopharmaceutical Classification System. After preparation, the formulated capsules were subjected to content uniformity and dissolution tests, using UV absorption spectrophotometry (λ = 236nm) to assay the drug. The samples (n = 3) were found to have adequate content uniformity; however, in the dissolution test, the formulations did not show a satisfactory quantity of dissolved drug in 20 minutes. The formulations E and F were designed with differing amounts of Tween 80. However, increasing the concentration did not improve the dissolution profile of the nifedipine, as there was no significant difference in this parameter between E and F. It was concluded that none of the formulations proposed in this paper could be indicated as suitable for product approval, given that only 20 to 40% of the active component was released, indicating that there is a need for further studies.