Farmacocinética de la ulamina administrada en perros como prueba aguda intravenosa e intramuscular / Pharmacokinetic disposition of ulamina in dogs administered as intravenous and intramuscular acute test

RESUMEN

Se realizó una investigación con el objeto de describir la disposición farmacocinética del antimonial pentavalente genérico ulamina en 8 perros sanos, como prueba aguda intravenosa e intramuscular, después de administrar una dosis de 25 mg/kg. Las curvas obtenidas para ambas vías muestran un descenso de las concentraciones plasmáticas de 184,91± 86,06 μg/mL a 86,06±39,24 μg/mL y 164,61 ± 23,80 μg/mL a 100,94 ± 45,3 μg/mL, hasta la hora 4,0 para las vía IV e IM, respectivamente, que corresponden a la fase alfa de distribución. Seguidamente se aprecia un descenso lento, con antimonio detectable más allá de la hora 24 para ambas vías, denominada fase beta o de eliminación. La droga se absorbe rápidamente y mostró alta biodisponibilidad. La vida media (t1/2β) IV fue de 8,1 horas y t1/2 β IM fue 13,35 horas. El volumen de distribución (Vd) IV fue de 0,17 L/Kg e IM fue de 0,23 L/Kg. No se encontraron diferencias significativas al comparar AUC y t1/2β, después de administrar ulamina IV e IM, proponiéndose esta última como ruta de administración por resultar más práctica y segura. La ulamina constituiría una opción terapéutica para el tratamiento de la leishmaniasis humana y canina, por lo que se sugiere la aplicación de ensayos con dosis múltiples para evaluar la fase de eliminación y determinar si hay acumulación de antimonio, lo cual justificaría una disminución de la dosis.

ABSTRACT

A study was carried out to describe the pharmacokinetic disposition of pentavalent antimony generic ulamina in 8 healthy dogs in acute intravenous and intramuscular test after a dose of 25mg/Kg. The curves obtained for both routes show a decrease in plasma concentrations of 184.91 ± 86.06 μ g / mL to 86.06 ± 39.24 μ g / mL and 164.61 ± 23.80 μ g / mL to 100.94 ± 45.3, μ g / mL to 4.0 hours for the IM and IV, respectively, corresponding to the alpha phase distribution. There was a decrease slowly, with antimony detectable beyond 24.0 hours for both routes, called beta or disposal. The drug is rapidly absorbed and showed high bioavailability. The half life (t1/2β) IV was 8.1 hours and t1/2β IM was 13.35 hours. The volume of distribution (Vd) IV was 0.17 L /Kg and MI was 0.23 L /Kg. No significant differences were found when comparing AUC, and t1/2β, after IV and IM administration ulamina, proposing the latter as a more practical and safe administration route. The ulamina may be a therapeutic option for the treatment of human and canine leishmaniasis, as it is suggested by the application of multiple dose trials to evaluate the phase of removal and to determine if there is an accumulation of antimony, which would warrant a dose reduction.