5-HT(3)R binding of lerisetron: an interdisciplinary approach to drug-Receptor interactions.

Parihar, H S; Suryanarayanan, A; Ma, C; Joshi, P; Venkataraman, P; Schulte, M K; Kirschbaum, K S

Parihar, H S; Suryanarayanan, A; Ma, C; Joshi, P; Venkataraman, P; Schulte, M K; Kirschbaum, K S.

Afiliación

Parihar HS; Department of Basic Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, The University of Louisiana at Monroe, 700 University Avenue, Monroe, LA 71209, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 11(16): 2133-6, 2001 Aug 20.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11514154

RESUMEN

The design, synthesis, and use of lerisetron-based molecular probes to investigate the 5-HT(3)R binding site are described. A SAR study, which involved distance and electronic parameter modifications of lerisetron's N-benzyl group, resulted in the discovery of a partial agonist.

Asunto(s)

Bencimidazoles/farmacología; Piperidinas/farmacología; Receptores de Serotonina/metabolismo; Antagonistas de la Serotonina/farmacología; Bencimidazoles/síntesis química; Bencimidazoles/química; Diseño de Fármacos; Piperidinas/síntesis química; Piperidinas/química; Receptores de Serotonina/efectos de los fármacos; Receptores de Serotonina 5-HT3; Antagonistas de la Serotonina/síntesis química; Antagonistas de la Serotonina/química; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Antagonistas de la Serotonina / Bencimidazoles / Receptores de Serotonina Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2001 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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