1-(2-Aminoethyl)-3-(arylsulfonyl)-1H-indoles as novel 5-HT6 receptor ligands.

Bernotas, Ronald; Lenicek, Steven; Antane, Schuyler; Zhang, Guo Ming; Smith, Deborah; Coupet, Joseph; Harrison, Boyd; Schechter, Lee E

Bernotas, Ronald; Lenicek, Steven; Antane, Schuyler; Zhang, Guo Ming; Smith, Deborah; Coupet, Joseph; Harrison, Boyd; Schechter, Lee E.

Afiliación

Bernotas R; Chemical and Screening Sciences, Wyeth Research, 500 Arcola Road, Collegeville, PA 19426, USA. bernotr@wyeth.com

Bioorg Med Chem Lett ; 14(22): 5499-502, 2004 Nov 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15482912

ABSTRACT

ABSTRACT

Novel 1-(2-aminoethyl)-3-(arylsulfonyl)-1H-indoles were prepared. Binding assays indicated they are 5-HT(6) receptor ligands, among which N,N-dimethyl-N-(2-[3-(1-naphthylsulfonyl)-1H-indol-1-yl]ethyl)amine 8t and N-methyl-N-(2-[3-(1-naphthylsulfonyl)-1H-indol-1-yl]ethyl)amine 8u showed high affinity for 5-HT(6) receptors with K(i)=3.7 and 5.7 nM, respectively.

Asunto(s)

Indoles/síntesis química; Indoles/farmacología; Receptores de Serotonina/efectos de los fármacos; Aminas/síntesis química; Aminas/farmacología; Unión Competitiva; Células HeLa; Humanos; Ligandos; Estructura Molecular; Receptores de Serotonina/fisiología; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores de Serotonina / Indoles Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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