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Pyrazinoindolone inhibitors of MAPKAP-K2.
Goldberg, D R; Choi, Y; Cogan, D; Corson, M; DeLeon, R; Gao, A; Gruenbaum, L; Hao, M H; Joseph, D; Kashem, M A; Miller, C; Moss, N; Netherton, M R; Pargellis, C P; Pelletier, J; Sellati, R; Skow, D; Torcellini, C; Tseng, Y-C; Wang, J; Wasti, R; Werneburg, B; Wu, J P; Xiong, Z.
Afiliación
  • Goldberg DR; Department of Medicinal Chemistry, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Research and Development Center, 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877, USA. dgoldber@rdg.boehringer-ingelheim.com
Bioorg Med Chem Lett ; 18(3): 938-41, 2008 Feb 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18221871
Optimization of pyrazinoindolone inhibitors of MAPKAP-K2 (MK2) provides a reasonable balance of cellular potency and physicochemical properties. Mechanistic studies support the inhibition of MK2 which is responsible for the sub-micromolar cellular efficacy.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Técnicas Químicas Combinatorias / Péptidos y Proteínas de Señalización Intracelular / Inhibidores Enzimáticos / Indoles Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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