The discovery of tricyclic pyridone JAK2 inhibitors. Part 1: hit to lead.

Siu, Tony; Kozina, Ekaterina S; Jung, Joon; Rosenstein, Craig; Mathur, Anjili; Altman, Michael D; Chan, Grace; Xu, Lin; Bachman, Eric; Mo, Jan-Rung; Bouthillette, Melaney; Rush, Thomas; Dinsmore, Christopher J; Marshall, C Gary; Young, Jonathan R

Siu, Tony; Kozina, Ekaterina S; Jung, Joon; Rosenstein, Craig; Mathur, Anjili; Altman, Michael D; Chan, Grace; Xu, Lin; Bachman, Eric; Mo, Jan-Rung; Bouthillette, Melaney; Rush, Thomas; Dinsmore, Christopher J; Marshall, C Gary; Young, Jonathan R.

Afiliación

Siu T; Department of Chemistry, Merck & Co., Boston, MA 02115, USA. tony_siu@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(24): 7421-5, 2010 Dec 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21044843

Asunto(s)

Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos/química; Janus Quinasa 2/antagonistas & inhibidores; Piridonas/química; Animales; Sitios de Unión; Simulación por Computador; Ciclización; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos/síntesis química; Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos/farmacología; Janus Quinasa 2/metabolismo; Ratones; Ratones Endogámicos C57BL; Piridonas/síntesis química; Piridonas/farmacología; Factor de Transcripción STAT5/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridonas / Janus Quinasa 2 / Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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