Azepanone-based inhibitors of human cathepsin S: optimization of selectivity via the P2 substituent.

Kerns, Jeffrey K; Nie, Hong; Bondinell, William; Widdowson, Katherine L; Yamashita, Dennis S; Rahman, Attiq; Podolin, Patricia L; Carpenter, Donald C; Jin, Qi; Riflade, Benoit; Dong, Xiaoyang; Nevins, Neysa; Keller, Paul M; Mitchell, Laura; Tomaszek, Thaddeus

Kerns, Jeffrey K; Nie, Hong; Bondinell, William; Widdowson, Katherine L; Yamashita, Dennis S; Rahman, Attiq; Podolin, Patricia L; Carpenter, Donald C; Jin, Qi; Riflade, Benoit; Dong, Xiaoyang; Nevins, Neysa; Keller, Paul M; Mitchell, Laura; Tomaszek, Thaddeus.

Afiliación

Kerns JK; GlaxoSmithKline, King of Prussia, PA 19406, United States. Jeffrey.K.Kerns@gsk.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(15): 4409-15, 2011 Aug 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21733692

Asunto(s)

Azepinas/química; Catepsinas/antagonistas & inhibidores; Niacinamida/análogos & derivados; Inhibidores de Proteasas/química; Alanina/química; Azepinas/síntesis química; Azepinas/farmacología; Sitios de Unión; Catepsina K/antagonistas & inhibidores; Catepsina K/metabolismo; Catepsina L/antagonistas & inhibidores; Catepsina L/metabolismo; Catepsinas/metabolismo; Simulación por Computador; Humanos; Niacinamida/síntesis química; Niacinamida/química; Niacinamida/farmacología; Inhibidores de Proteasas/síntesis química; Inhibidores de Proteasas/farmacología; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Proteasas / Azepinas / Catepsinas / Niacinamida Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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