Structural characterization of human Vaccinia-Related Kinases (VRK) bound to small-molecule inhibitors identifies different P-loop conformations.

Couñago, Rafael M; Allerston, Charles K; Savitsky, Pavel; Azevedo, Hatylas; Godoi, Paulo H; Wells, Carrow I; Mascarello, Alessandra; de Souza Gama, Fernando H; Massirer, Katlin B; Zuercher, William J; Guimarães, Cristiano R W; Gileadi, Opher

Couñago, Rafael M; Allerston, Charles K; Savitsky, Pavel; Azevedo, Hatylas; Godoi, Paulo H; Wells, Carrow I; Mascarello, Alessandra; de Souza Gama, Fernando H; Massirer, Katlin B; Zuercher, William J; Guimarães, Cristiano R W; Gileadi, Opher.

Afiliación

Couñago RM; Structural Genomics Consortium, Universidade Estadual de Campinas - UNICAMP, Campinas, SP, Brazil. rafael.counago@unicamp.br.
Allerston CK; Centro de Biologia Molecular e Engenharia Genética, Universidade Estadual de Campinas, Campinas, SP, Brazil. rafael.counago@unicamp.br.
Savitsky P; Structural Genomics Consortium and Target Discovery Institute, Nuffield Department of Clinical Medicine, University of Oxford, Oxford OX3 7DQ, UK.
Azevedo H; Structural Genomics Consortium and Target Discovery Institute, Nuffield Department of Clinical Medicine, University of Oxford, Oxford OX3 7DQ, UK.
Godoi PH; Aché Laboratórios Farmacêuticos SA, Guarulhos, SP, Brazil.
Wells CI; Structural Genomics Consortium, Universidade Estadual de Campinas - UNICAMP, Campinas, SP, Brazil.
Mascarello A; Department of Biochemistry and Tissue Biology, Institute of Biology, State University of Campinas, Campinas, Brazil.
de Souza Gama FH; Structural Genomics Consortium, UNC Eshelman School of Pharmacy, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC, USA.
Massirer KB; Aché Laboratórios Farmacêuticos SA, Guarulhos, SP, Brazil.
Zuercher WJ; Aché Laboratórios Farmacêuticos SA, Guarulhos, SP, Brazil.
Guimarães CRW; Structural Genomics Consortium, Universidade Estadual de Campinas - UNICAMP, Campinas, SP, Brazil.
Gileadi O; Centro de Biologia Molecular e Engenharia Genética, Universidade Estadual de Campinas, Campinas, SP, Brazil.

Sci Rep ; 7(1): 7501, 2017 08 08.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28790404

Asunto(s)

Antineoplásicos/química; Péptidos y Proteínas de Señalización Intracelular/antagonistas & inhibidores; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Pteridinas/química; Secuencia de Aminoácidos; Antineoplásicos/farmacología; Sitios de Unión; Clonación Molecular; Cristalografía por Rayos X; Escherichia coli/genética; Escherichia coli/metabolismo; Expresión Génica; Vectores Genéticos/química; Vectores Genéticos/metabolismo; Genoma Humano; Humanos; Péptidos y Proteínas de Señalización Intracelular/química; Péptidos y Proteínas de Señalización Intracelular/genética; Péptidos y Proteínas de Señalización Intracelular/metabolismo; Cinética; Modelos Moleculares; Unión Proteica; Conformación Proteica en Hélice alfa; Conformación Proteica en Lámina beta; Pliegue de Proteína; Dominios y Motivos de Interacción de Proteínas; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/química; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/genética; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/metabolismo; Pteridinas/farmacología; Proteínas Recombinantes/química; Proteínas Recombinantes/genética; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Virus Vaccinia/genética; Virus Vaccinia/metabolismo

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pteridinas / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Péptidos y Proteínas de Señalización Intracelular / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Antineoplásicos Idioma: En Revista: Sci Rep Año: 2017 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil Pais de publicación: Reino Unido

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