Estabilidad y actividad in vitro de voriconazol en colirio a una concentración de 3 µg/mL / Stability and in vitro activity of voriconazole eyedrops at a concentrations of 3 mg/mL

RESUMEN

Objetivo: Evaluar la estabilidad y actividad de un colirio devoriconazol 3 µg/mL, preparado para su uso en endoftalmitis fúngicasresistentes a anfotericina B y fluconazol.Método: Se analizaron la estabilidad (concentración medianteespectrofotometría-UV; pH, osmolaridad y aparición de partículas)y la esterilidad bajo condiciones de conservación diferentestemperatura ambiente (22-24 °C) o refrigerado (2-8 °C) y la eficaciain vitro del preparado, mediante el método estándar delNacional Committee for Clinical Laboratory Standards duranteun periodo de 30 días.Resultados: Las concentraciones de voriconazol se encontrarondentro de los márgenes permitidos por la United StatesPharmacopeia (90-115%). El pH (ambiente 6,96-7,60; refrigerado6,84-7,21) y la osmolaridad (ambiente 265-284 mOsm/l;refrigerado 270-285 mOsm/l) se mantuvieron en los intervalosfisiológicos para el ojo, a lo largo de todo el estudio en las doscondiciones analizadas. La actividad antifúngica del colirio permanecióestable durante las tres primeras semanas.Conclusiones: El colirio preparado de voriconazol 3 µg/mLpermanece estable, estéril y con plena actividad antifúngica durante21 días cuando se almacena tanto a temperatura ambientecomo en refrigeración

ABSTRACT

Objective: To assess the stability and activity of voriconazole3 µg/mL eyedrops as prepared for use against amphotericin Bandfluconazole-resistant fungal endophthalmitis.Method: Stability (concentration using UV-spectrophotometry;pH, osmolarity, and particle formation) and sterility were analyzedunder various preservation conditions – room temperature(22-24 °C) or refrigerated (2-8 °C ). The preparation's in vitroefficacy was analyzed using the standard National Committee forClinical Laboratory Standards method for 30 days.Results: Voriconazole concentrations were found to be withinlimits allowed by the United Stated Pharmacopeia (90-115%). pH(room temperature 6.96-7.60; refrigerated 6.84-7.21) andosmolarity (room temperature 265-284 mOsm/l; refrigerated270-285 mOsm/l) remained within eye physiological rangesthroughout the study under the analyzed conditions. The preparation'santifungal activity remained stable during the first threeweeks.Conclusions: The voriconazole 3 µg/mL eyewash preparationremained stable, sterile and with full antifungal activity for 21days when stored both at room temperature and under refrigerationconditions