Desarrollo y caracterización de comprimidos bucodispersables de antibiótico / Development and characterization of antibiotic orodispersible tablets

ABSTRACT

The goal of this project is to formulate oro-dispersible tablet of Azithromycin that is intended to disintegrate rapidly into the oral cavity and form a stabilized dispersion. A direct compression method was failed to formulate dispersible tablet of Azithromycin so wet granulation method was used. In preliminary study different superdisintegrant croscarmellose sodium (CCS), sodium starch glycolate (SSG) and crospovidone (CPVP) were evaluated for weight variation, content uniformity, hardness, disintegration time, and friability of tablets. In all the formulations water was used as a binding agent to attain hardness. Avicel was used as diluents. Aspartame was used as a sweetening agent. Magnesium stearate and Aerosil were used as lubricant and glidant respectively. FT-IR studies were utilized to obtain the compatibility of the drug and excipients. The simplex lattice design was utilized using amount of intragranular concentration of superdisintegrants, sodium starch glycolate(A), cros-carmellose sodium(B) and crospovidone(C) were selected as independent variable. The Hardness (R1), Disintegration time (R2), Friability (R3) and Wetting time (R4) were selected as dependent variables. A total of 11 formulations with 4 replicas was obtained and optimized. From response surface plot of disintegration time, wetting time, friability and hardness it was found that lower disintegration time of tablets could be obtained when C and B are kept at optimum level. Stability study of final batch showed no significant changes in tablet properties(AU)

RESUMEN

El objetivo de este proyecto es la formulación de comprimidos bucodispersables de azitromicina que se desintegren rápidamente en la cavidad bucal y formen una dispersión estable. La formulación de comprimidos dispersables de azitromicina no se pudo realizar con el método de compresión directo, por lo que se usó el método de granulación húmeda. En un estudio preliminar, se evaluó el efecto de diferentes superdisgregantes, como croscarmelosa de sodio (CSS), glicolato sódico de almidón (SSG) y crospovidona, en la variación de peso, uniformidad, dureza, tiempo de disgregación y friabilidad de los comprimidos. En todas las formulaciones, se usó agua como agente aglutinante para conseguir dureza. Se usó Avicel como agente disolvente y aspartamo como agente edulcorante. Estearato de magnesio y Aerosil se usaron como lubricante y deslizante, respectivamente. Se usaron estudios FT-IR para obtener la compatibilidad de los fármacos y los excipientes. El diseño de celosía simple se aplicó usando distintas cantidades de concentraciones intragranulares de superdisgregantes. Se seleccionaron, como variables independientes, el glicolato sódico de almidón (A), la croscarmelosa de sodio (B) y la crospovidona (C). Como variables dependientes, se eligieron la dureza (R1), el tiempo de desintegración (R2), la friabilidad (R3) y el tiempo de humectación (R4). Se obtuvieron y se optimizaron un total de 11 formulaciones con 4 réplicas. Según la gráfica de la superficie de respuesta del tiempo de disgregación, el tiempo de humectación, la friabilidad y la dureza, se observó que se podía obtener un tiempo de disgregación más bajo cuando C y B se mantenían en un nivel óptimo. El estudio de estabilidad del último grupo no mostró cambios significativos en las propiedades de los comprimidos(AU)