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Antiplasmodial activity of 3-trifluoromethyl-2-carbonylquinoxaline di-N-oxide derivatives
Zarranz, Belén; Jaso, Andrés; Lima, Lidia Moreira; Aldana, Ignacio; Monge, Antonio; Maurel, Séverine; Sauvain, Michel.
Afiliação
  • Zarranz, Belén; Universidad de Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad en Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Jaso, Andrés; Universidad de Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad en Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Lima, Lidia Moreira; Universidad de Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad en Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Aldana, Ignacio; Universidad de Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad en Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Monge, Antonio; Universidad de Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad en Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Maurel, Séverine; Université Toulouse III. Faculté des Sciences Pharmaceutiques. Unidad en Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Institut de Recherche pour le Développement. Toulouse. FR
  • Sauvain, Michel; Université Toulouse III. Faculté des Sciences Pharmaceutiques. Unidad en Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Institut de Recherche pour le Développement. Toulouse. FR
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.);42(3): 357-361, jul.-set. 2006. ilus
Article em En | LILACS | ID: lil-446356
Biblioteca responsável: BR40.1
ABSTRACT
The in vitro antiplasmodial activity of some 3-trifluoromethyl-2-carbonylquinoxaline di-N-oxide derivatives is reported. The evaluation was performed on cultures of FcB1 strain (chloroquine-resistant) of P. falciparum and the most interesting compounds were then evaluated on MCF7 tumor cells in order to evaluate an index of selectivity. The 7-methyl (2b, 4b, 5b, 6b) and nonsubstituted (3c, 4c, 5c) quinoxaline 1,4-dioxide derivatives presented the best level of activity.
RESUMO
Neste artigo descreve-se a atividade anti-Plasmodium falciparum de derivados 3-trifluorometil-2-carbonilquinoxalinas di-N-óxidos (2a-6g). A avaliação das propriedades farmacológicas dos derivados 2a-6g foi realizada em modelo in vitro de inibição de cepas P. falciparum FcB1 (cloroquina resistente) em cultura celular, e sobre culturas de células tumorais MCF7, com a finalidade de estabelecer o índice de seletividade para os compostos mais promissores. Os derivados 7-metil (2b, 4b, 5b, 6b) e não-substituído (3c, 4c, 5c) apresentaram o melhor perfil de atividade.
Assuntos
Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: LILACS Assunto principal: Plasmodium falciparum / Cloroquina / Antimaláricos Idioma: En Revista: RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) Assunto da revista: BIOQUIMICA / FARMACIA / FARMACOLOGIA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article / Project document País de afiliação: França / Espanha País de publicação: Brasil
Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: LILACS Assunto principal: Plasmodium falciparum / Cloroquina / Antimaláricos Idioma: En Revista: RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) Assunto da revista: BIOQUIMICA / FARMACIA / FARMACOLOGIA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article / Project document País de afiliação: França / Espanha País de publicação: Brasil